初级药士《答疑周刊》2017年第21期
问题索引：
1.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容，不理解，也记不住。
2.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。
3.【问题】高血压根据并发症选用抗高血压药物，能否总结一下。
具体解答：
1. 【问题】老师，关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容，不理解，也记不住。
【解答】亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
内在活性：或称效能，是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。
激动剂 |
完全激动剂 |
有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。 |
部分激动剂 |
具有一定的亲和力，内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 |
|
拮抗剂 |
竞争性拮抗剂 |
虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
非竞争性拮抗剂 |
非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度，也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |
2.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。
【解答】1.毛果芸香碱
直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。
对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
(1)缩瞳：可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔缩小。
(2)降低眼压：房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍，导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，房水回流通畅，使眼压降低。
(3)调节痉挛：眼在视近物时，通过晶状体变凸而聚焦，使物体成像于视网膜，从而看清物体，为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前，视远物模糊，只能看近物。
2.阿托品——竞争性拮抗M受体。
对眼的作用与毛果芸香碱相反，维持时间长。
(1)散瞳：阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。
(2)升高眼压：由于瞳孔散大，虹膜退向外缘，虹膜根部变厚，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，房水积聚引起眼压升高。因此，青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品。
(3)调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊、视远物清楚，这一作用称为调节麻痹。
3.【问题】高血压根据并发症选用抗高血压药物，能否总结一下。
【解答】(1)高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药。
(3)高血压伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。
(4)高血压合并心力衰竭、心脏扩大者，宜选用氢氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等，不宜用β受体阻断药。
(5)高血压合并肾功能不良者宜用卡托普利和硝苯地平。
