初级药师《答疑周刊》2018年第2期
问题索引：
1.【问题】希望老师总结一下不同给药途径的作用特点。
2.【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？
3.【问题】老师，药动学参数中的概念分不清楚。
具体解答：
1.【问题】希望老师总结一下不同给药途径的作用特点。
【解答】给药途径不同可直接影响药物作用的快慢和强弱，不同给药途径药效出现从快到慢的顺序依次为：静注＞吸人＞舌下给药＞肌注＞皮下注射＞口服＞直肠给药＞皮肤给药。
（1)口服给药：为最常用的给药途径，其优点是方便、经济、安全，适用于大多数患者和药物。其缺点为吸收慢、不规则，易受胃肠内容物、胃肠蠕动状态及首关消除的影响，不适用于昏迷、呕吐、抽搐、首关消除明显及急重患者，易被消化酶破坏的药物不宜口服。
（2)注射给药：与口服给药相比，注射给药一般吸收完全、迅速、生效快、剂量准确，但不够经济、方便、安全。临床上凡能口服给药的应避免注射给药。①静脉注射(静注)和静脉滴注(静滴)：药物直接进入血液，无吸收过程，迅速发挥药效，特别适合于危急患者，但静脉给药有一定的危险性，应严格控制给药剂量、速度，注意药物的配伍禁忌。油剂、混悬剂不宜静脉给药。②肌肉注射(肌注)：肌肉组织血管丰富，药物吸收较快且完全，而感觉神经纤维较少，故疼痛较轻。肌肉注射混悬剂或油剂，吸收缓慢、作用持久。③皮下注射：药物吸收缓慢、均匀，但较口服快，药效维持时间较长。刺激性药物及油类易致注射部位疼痛、炎症及硬结，不宜皮下注射。④皮内注射：皮内注射给药量少，主要用于皮内试验，如结核菌素试验、青霉素过敏试验。⑤椎管注射(鞘内注射)：一般在腰椎部位将药液注入脊髓蛛网膜下腔内，产生局部作用，多用于腰麻。
（3)吸人给药：气体、挥发性液体及气雾剂药物常采用呼吸道给药，经肺泡吸收，迅速入血产生疗效或在呼吸道局部发挥作用，作用迅速而短暂。此方法的缺点为对呼吸道有刺激性。
（4)舌下给药：脂溶性较高、用量较小的药物可采用舌下给药的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首关消除的特点，但吸收面积小。
（5)直肠给药：可避免胃肠液对药物的破坏、药物对胃肠道的刺激，在很大程度上避免了首关消除。但吸收面积小，吸收不规则，适用于胃肠道刺激性强及小儿服药困难者。
（6)皮肤和黏膜给药：药物用于皮肤或黏膜表面，多数药物发挥局部作用，有的药物可发挥全身作用。
2.【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？
【解答】(1)完全激动剂：也称激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。
(2)部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
3.【问题】老师，药动学参数中的概念分不清楚。
【解答】（1)表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小，仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关，血药浓度越高，Vd越小；反之，Vd越大。
（2)消除速率常数和半衰期：消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数，如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17％。消除半衰期(t1／2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除，其t1／2=0.693／K。
（3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC)：代表一次服药后某时间内的药物吸收总量，从而可用来计算药物的生物利用度。
（4)生物利用度：是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
（5)清除率：指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉，反映药物从体内的清 除情况。
