初级药士《答疑周刊》2018年第6期
问题索引:
1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。
2.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?
3.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。
具体解答:
1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。
【解答】具体分类总结如下:
分代 |
代表药物 |
第一代 |
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第二代 |
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第三代 |
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第四代 |
头孢吡肟、头孢匹罗 |
2. 【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?
【解答】细胞周期特异性药物,仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物。
细胞周期非特异性药物,对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。
细胞周期特异性 |
S期特异性药物 |
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M期特异性药物 |
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G2期和M期特异性药物 |
紫杉醇 | |
细胞周期非特异性 |
烷化剂 |
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抗肿瘤抗生素 |
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其他 |
3. 【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。
【解答】亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。
激动剂 |
完全激动剂 |
有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。 |
部分激动剂 |
具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 | |
拮抗剂 |
竞争性拮抗剂 |
虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
非竞争性拮抗剂 |
非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |