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初级药士《答疑周刊》2018年第6期

    

初级药士《答疑周刊》2018年第6期

问题索引:

1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。

2.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?

3.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。

具体解答:

1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。

【解答】具体分类总结如下:

分代

代表药物

第一代

头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林头孢拉定

第二代

头孢呋辛、头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛

第三代

头孢噻肟头孢曲松头孢唑肟头孢哌酮

第四代

头孢吡肟、头孢匹罗

2. 【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?

【解答】细胞周期特异性药物,仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物。

细胞周期非特异性药物,对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。

细胞周期特异性

S期特异性药物

氨蝶呤巯嘌呤氟尿嘧啶阿糖胞苷

M期特异性药物

长春碱长春新碱秋水仙碱鬼臼毒素

G­2期和M期特异性药物

紫杉

细胞周期非特异性

烷化剂

氮芥环磷酰胺塞替派、亚硝脲类、氮甲(甲酰溶肉瘤素)

抗肿瘤抗生素

放线菌素D阿霉素、柔红霉素丝裂霉素

其他

顺铂泼尼松

3. 【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。

【解答】亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。

内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。

激动剂

完全激动剂

有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。

部分激动剂

具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

拮抗剂

竞争性拮抗剂

虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。

非竞争性拮抗剂

非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。

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