三、常用药物与联合用药方案

1. 5-氟尿嘧啶(5fluorouracil，5-FU)   抑制胸腺嘧啶合成酶，影响DNA的合成。本药为细胞周期特异性药物，对各期增殖细胞都有杀伤作用.半衰期为10-20分钟，主要在肝脏分散代谢。其副作用为骨髓抑制引起白细胞、血小板减少，停药后2-3周可恢复。此外，还可出现食欲不振、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。可经静脉，动脉，腔内给药等，亦可口服。

不良反应

(1) 主要为胃肠道不良反应，食欲不振、口腔炎、吞咽困难、直肠炎、重者血性下泻； 

(2) 骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少、贫血； 

(3) 脱发、共济失调； 

(4) 注射局部可致静脉炎或动脉内膜炎； 

(5) 偶见肝肾功能损害  

 2.呋喃氟尿嘧啶（FT₂₀₇  ）  5-FU衍生物，口服后主要在空肠和回肠吸收，经门静脉抵达肝脏。1978年藤井节朗等发现FT-207与尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服，肿瘤内5-FU浓度显著增高，增强了FT-207的抗癌效果。这一增效作用是由于5-FU转变为F-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名为UFT（优福定） 医.学.全在线www.lindalemus.com

 3.阿霉素（adriamycin,ADM）  其抗癌谱广，治疗指数较高，为细胞周期非特异性药物。本品对心脏有较强毒性，毒性的出现与总剂量有关。如总剂量在400毫克/米2则易影响心脏而出现心力衰竭。其他副作用为白细胞和血小板减少以及贫血。

 4.亚硝脲类   亚硝脲类药物为细胞非特异性药物，属烷化剂。

CCNU为口服药，具脂溶性。口服吸收迅速，能透过血脑屏障。其副作用主要为延缓性骨髓抑制。血小板的下降多在服药后3-5周出现，而白细胞的减少在血小板下降后1-2周发生，停药后可恢复；同时可有食欲不振、恶心和呕吐等胃肠道作用。因为可出现延缓性肝、肾功能损伤，肝、肾功能不全者慎用。

  BCNU亦为脂溶性药物，可供静脉滴注。本药能透过血脑屏障，给药后1小时即可进入脑中。BCNU与蛋白质结合后缓慢释放，故作用持久，并产生延缓性毒性。

  ACNU的特点为能溶解于水，可静脉或动脉注射。其副作用与CCNU和BCNU相同。

 5.阿糖胞苷   本药为嘧啶类抗代谢药物，需先经磷酸化成为活性型方能起作用，抑制DNA聚合酶和干扰DNA的Ara-C为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，并对G1/S、S/G2边界有延缓作用。由于本药口服吸收较少，须静脉滴注方能发挥疗效。副作用主要为骨髓抑制、胃肠道反应如恶心、呕吐等，偶可引起肝功能异常。

 6.希罗达(xeloda)   活性成分卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。推荐剂量：每日2,500mg／m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

 不良反应 

（1）消化系统：希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。

（2）皮肤：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。

（3）神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。

（4）心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。

（5）血液系统：中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重。

（6）其他：厌食及脱水常见，但重者极少见。 

 7.顺铂（Cisplatin，CDDP）   顺铂（Cisplatin，CDDP）即顺氯氨铂，为第一代铂类化合物（platinum compounds）。Cisplatin可损伤肾小管引起较严重的肾毒性，必须同时应用利尿药和NaCl溶液进行强力水化。其他不良反应有严重的恶心和呕吐，可用药物止吐；神经毒性，表现为外周神经障碍和耳毒性，特别是高频听力丧失；骨髓抑制，长期应用多表现为贫血。

 8.卡铂（Carboplatin,CBP）   是第二代铂类抗癌药，其抗癌谱与CDDP相似，唯肾脏毒性与剧吐明显减轻。可静脉滴入和腹腔滴注。

 9.丝裂霉素C（Mitomycin C，MMC ）   又称自力霉素，静脉给药，在体内转化为活性分子，具有烷化作用，能使DNA双链交叉联结，也能使部分DNA链断裂。属于周期非特异性药物。用于肝癌、肺癌、胃癌、直肠癌和头颈部癌等。常见不良反应有恶心、呕吐和明显的骨髓抑制，以及肝功能障碍、间质性肺炎和肾毒性（血尿、蛋白尿等）。偶见心脏毒性，停药后2～4周突发心力衰竭，猝然死亡，心脏病患者应注意。注射时药物外渗也可引起严重的组织损伤。

10.艾恒：是继顺铂和卡铂后第三代铂素抗癌药物。与氟脲嘧啶有明显协同作用。

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