第36-40题 答案:36.B. 37.A 38.A 39.D 40.C 解答:栓剂水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇类即PEG类和非离子型表面活性剂类如吐温类、普朗尼克类(pluronics)。PEG类用作栓剂水溶性基质时,常将不同分子量的PEG按不同比例混合使用。故36题选B。片剂常用粘合剂有淀粉浆、纤维素胶浆类、明胶溶液、蔗糖溶液和聚乙烯毗咯烷酮(PVP)溶液等。PVP用作片剂粘合剂时,常用3%一5%的水溶液或乙醇溶液。故37题选A。血浆代用品常用右旋糖酐、羟乙基淀粉、变性明胶、PVP、氟碳乳剂等的溶液。故38题选A.常用的防腐剂有苯甲酸、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、季铵盐类、山梨酸和乙醇等。聚乙二醇和聚乙烯毗咯烷酮不具防腐作用,不能用作防腐剂。故39题选D。固体分散体的载体包括某些表面活性剂、纤维素类、有机酸类和高分子聚合物等。高 分子聚合物中以PVP和PEG为最常用。PEG中以分子量为1000—20000者为主,常用的有PEG4000和PEG6000,故40题选C。
第41-45题 答案:41.A 42.D 43.B 44.B 45.C 解答:醋酸纤维素滤膜在酮类、酯类、乙醚—乙醇混合溶液等有机溶剂中易溶解而破裂,在pH高于ll的强碱溶液和pH低于3的强酸溶液中易水解破裂。所以醋酸纤维素滤膜适用于一般水溶液、酸性和碱性水溶液、脂肪族和芳香族碳氢化合物的溶液的过滤。粗号砂滤棒质地疏松,对药物吸附性强,不适于极低浓度药液的过滤。因此过滤极低浓度的生物碱溶液可选择醋酸纤维素滤膜。故41题选A.细菌的最小形态为芽胞,其大小为o.5μm或更小。因此0.6μm的醋酸纤维素滤膜不适于无菌过滤,而应使用孔径小于O.2μm的滤膜。粗号砂滤捧滤孔直径大,而且质地疏 松,难于清洗,故不能用于无菌过滤。故42题选D。粗号砂滤棒吸附性强,过滤速度快,适于注射剂的脱炭过滤。醋酸纤维素微孔滤膜特别是孔径小的该类滤膜过滤速度慢,且易产生堵塞,故能用作注射剂脱炭过滤。故43题选B。粗号砂滤捧过滤速度快,适用于高粘度、高浓度药液过滤,同时其化学性质稳定,不会被醇溶解,故选择粗号砂滤棒过滤高浓度醇的药液。醋酸纤维素微孔滤膜可被高浓度醇溶解,故不能用于高浓度醇的药液的过滤。故44题选B。5%葡萄糖注射液属大输液,其生产量大质量要求高,过滤速度与过滤质量是关键性问题。粗号砂滤棒过滤速度虽快,但只适于粗滤和脱炭,常用陶瓷滤棒。0.6μm孔径的醋酸纤维素微孔滤膜对水溶液性质稳定,过滤效果好,可使注射剂澄明度大大提高,适用于输液如5%葡萄糖注射液数精滤。故45题选C。
第46-50题 答案:46.C 47.A 48.C 49.D 50.A 解答:丸剂是各种丸的总称,丸剂的制备方法有泛制法、塑制法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸的制备方法。故46题应答C。起模子主要是指用泛制法制备丸剂的过程中,先将药物与赋形剂混合,在一定的润湿剂或粘合剂的作用下凝结成细小颗粒的过程。泛制法则是指药物细粉与赋形剂在润湿剂或粘合剂作用下,在适宜设备内,通过交替撒粉与润湿,使模子逐渐增大的一种制丸方法,因此泛制法需要先起模子。而搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合制成可塑性的丸块、丸条后,再切割分剂量制成丸剂的方法,故该法不需起模子。因此47题选A。蜜丸是指药材细粉以蜂蜜为粘合剂制成的丸剂。根据药材细粉和蜂蜜的性质,既可用搓丸法也可用泛制法制备蜜丸。故48题答案应为C。滴丸剂系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷却液中,收缩冷凝而成的丸剂。因此滴丸的制备只能用滴制法,而不能用搓丸法和泛制法。故49题答案应为D。搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合,通过制丸块、丸条、切割、滚圆等过程制备丸剂的方法,一般不用润湿剂,该法多用于制蜜丸。而泛制法在制丸过程中常用润湿剂,多用于制备水丸、糊丸、浓缩丸及水蜜丸等。所以泛制法常用水、酒、醋、蜜水、药汁等 为润湿剂制丸。故50题选A。
第51-55题 答案:51.C 52.B 53.A 54.D 55.D 解答:片剂从中间裂开的现象叫做裂片。如果裂开的位置发生在药片顶或度部就称为顶裂。压力分布的不均匀以及片剂的弹性复原率过大是造成裂片的主要原因。一般而言,压片时压力过大、弹性复原率越大、粘合剂粘性小或粘合剂用量不足,片剂越易裂片。故5l题选C。一般而论,片剂的崩解度主要受片剂内部孔隙状态的影响,孔隙率大、孔隙径大,崩解快。压片时,压力愈大,片剂的孔隙率及孔隙径愈小,透入片剂的水量和透入距离均较小,片剂崩解慢。因此压片时压力过大是影响片剂崩解度的主要因素。因此52题选B。片剂的硬度不够表现为松片,而产生松片的主要因素之一是粘合剂与润滑剂,当粘合剂用量不足或粘性较弱时,片剂成型性差,则易松片。故53题选A。片剂制造过程中片面出现斑点的现象叫花斑。这种现象多在有色药物制片中发生。造成花斑的原因主要是颗粒制得不好,如制粒时混合不好,颗粒硬度太大,颗粒干湿不匀等,而与粘合剂用量和粘性及压片时压力大小无关。故54题选D。压片过程完成后,冲头和模圈表面粘着药物的现象,称为粘冲或粘模。粘冲现象由两方面因素引起,一是药物性质因素,如颗粒不够干燥,药物易吸湿等;二是机械性能因素,如冲模表面不光滑,冲模受潮等。粘冲模与粘合剂用量和粘性及压片时压力大小无关。故55题选D。
第56题 答案:A、C、E 解答:从灭菌法的定义可知,灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法。热压灭菌是目前最可靠的湿热灭菌法,适用于对热稳定的药物制剂的灭菌,特别是输液的灭菌常用此法。但葡萄糖注射液在热压灭菌时常可发生葡萄糖的降解而产生酸性物质和有色聚合物,从而引起葡萄糖注射液的pH值降低。但只要控制好灭菌温度和时间,此法仍可用于葡萄糖注射液的灭菌。有些药物对热不稳性,就不宜采用热压灭菌法灭菌,而应选择其他方法如辐射灭菌或滤过灭菌。煮沸灭菌系物理灭菌法之一种,而非化学灭菌法的一种。
第57题 答案:B、D 解答:软膏剂的基质是药物的赋形剂和载体,在软膏剂中用量大。软膏剂常用的基质有油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质三大类。油脂性基质包括烃类、类脂类、油脂类和硅酮类等多种类别的物质。常用的类脂类油脂性基质有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。而凡士林和石蜡属烃类油脂性基质,硅酮属硅酮类油脂性基质。
第58题 答案:B、D、E 解答:注射液的机械灌封分为灌装和封口两步,它是注射剂制备的两个关键步骤。由于机械等方面的原因,机械灌封中常见的问题有装量不准确、焦头、鼓泡和漏封等。剂量不准确一般是由于灌注器的定量螺丝未能调准或松动;焦头是由于药液灌注过急、针头起落迟缓等使药液沾附在瓶颈,使封口时产生焦头;封口时火焰烧灼过度则引起鼓泡,烧灼不足则导致漏封。安瓿长短不一是安瓿生产和切割中造成的问题,药液蒸发是配液和滤过中产生的问题,并非机械灌封中出现的问题。
第59题 答案:B、D 解答:滴眼剂的pH值直接影响对眼部的刺激及药物的疗效。正常眼可耐受的pH为5.0—9.0。滴眼剂pH的选择要兼顾到疗效、刺激性以及药物的溶解度和稳定性等诸方面的要求。因此滴眼剂常选用缓冲液作溶剂,常用的缓冲液有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液(pH值为5)、硼酸盐缓冲液(pH值为6.7—9.1)。已选择缓冲液作氯霉素滴眼剂溶剂,无须再用10%HCL调节pH值。尼泊金甲酯和硫柳汞为抑菌剂,并非pH调节剂。
第60题 答案:A、B、C、D 解答:生物利用度是药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。各种影响药物吸收、分布、代谢和排泄的因素均可影响药物的生物利用度。其中最主要的是药物在胃肠道中的分解、肝脏的首过作用、某些药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的非线性特征等。另外制剂处方组成不同,也可影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而影响药物的生物利用度。但药物的化学稳定性与其生物利用度无直接关联。
第61题 答案:A、B、D、E 解答:单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调节装置、饲料器三部分组成。其中冲模冲头是指上冲、下冲和模圈,是直接实施压片的部分,并决定了片剂的大小、形状和硬度;调节装置调节的是上、下冲的位移幅度,其中压力调节器负责调节上冲下降到模孔中的深度,深度愈大,压力愈大;片重调节器负责调节下冲下降的位置,位置愈低,模孔内容纳颗粒愈多,片重愈大;出片调节器负责调节下冲抬起的高度,使之恰与模圈上缘相平,从而把压成的药片顺利地推出模孔。三个调节器的正确调节次序应是先调出片调节器,再调片重调节器,最后调节压力调节器。
第62题 答案:A、B、E 解答:滚转包衣法是最经典常用的包衣方法,滚转包衣在包衣锅中进行。这种包衣法的主要设备由包衣锅、动力部分、加热、鼓风及吸尘装置等组成。包衣锅一般是由不锈钢、紫铜等导热性好的材料制成;包衣锅的中轴与水平面一般呈30°一45°;包衣锅的转速需根据片剂的硬度、包衣的种类、包衣材料的用量等凭经验控制,并非转速越高包衣效果越好。包衣锅加热可用电热丝或煤气加热,但均不如通入干热空气加热为好,因干热空气不仅可加热,还有强的吹干作用。
第63题 答案:A、B、D 解答:是药物动力学计算中用来计算表观分布容积的公式;是药物动力学计算中单剂量静脉注射给药的血药浓度经时过程方程式;是单剂量静脉滴注给药稳态血药浓度方程。而为stokes公式,主要用于描述混悬液、乳浊液中微粒的沉降速度;是描述多数固体剂型中药物的溶出规律的Noyes—Whitney方程。
第64题 答案:A、C、D 解答:速效制剂是起效快的制剂。注射剂特别是静脉注射剂可使药物快速进入血循环中,故肾上腺素注射剂是速效制剂;气雾剂使药物呈气雾状喷于患处如口腔、肺、鼻腔、皮肤等处,起效亦快,亦属速效制剂;舌下片可在舌下释药并快速被舌下丰富的毛细血管吸收入血,起效快,因此硝酸甘油舌下片属速效制剂。混悬剂和控释微丸均不属速效制剂。
第65题 答案:B、C、D 解答:注射剂一般用于静注、肌注、腹腔注射、皮下注射等,均是直接进入人体的制剂,故要求无菌;植入片是埋入人体的缓释制剂,也要求无菌;用于创面的软膏剂直接与创面接触,由于创面皮肤损伤,细菌易侵入体内,会造成局部感染,故要保证无菌。而硬膏剂属皮肤表面给药制剂,栓剂是腔道给药制剂。皮肤本身有防止细菌侵入功能,腔道内本身具有大量细菌,故此二者不要求无菌。
第66题 答案:A、C、E 解答:活性炭系多孔性结构的炭末,具较强的吸附性,而且质地疏松,因此在注射剂的生产中,常使用适量的针用活性炭,以吸附热原或吸附胶态微粒,目的是除去热原和提高澄明度。另外,在注射剂的滤过过程中还可起助滤的作用。活性炭不能用作脱盐、也不能增加主药的稳定性。
第67题 答案:C、D、E 解答:制备口服缓释制剂的制剂学方法有包衣法、微囊化和将药物包藏于溶蚀性骨架中等法。包衣法和微囊化法均是以减小药物扩散速度为主要原理的工艺;将药物包藏于溶蚀性骨架中的办法是以减少溶出速度为主要原理的工艺。水溶性药物由于易溶于水,在体内则迅速溶解而吸收,即使增大粒径也达不到缓释目的。
第68题 答案:A、B、D 解答:药物的稳定性可用加速试验法进行预测。加速试验即在较高温度、较高湿度与强光条件下进行试验,以预测药物在自然条件下的稳定性。所以药物稳定性加速试验法应包括温度加速试验法、湿度加速试验法和光加速试验法三个方面。空气干热试验法和隔绝空气试验法不属于药物稳定性加速试验法。
第70题 答案:B、E 解答:气雾剂系指药物与抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器内,使用时.借抛射剂的压力,定量或非定量地将药物以雾状、半固体或泡末形式喷出的制剂。气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、耐压容器及阀门系统四部分组成;气雾剂按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳浊型;目前使用的抛射剂为液化气体和压缩气体两类,抛射剂的种类和用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小;气雾剂除可吸入给药外,也可经皮肤和粘膜给药,还可用于空间消毒和杀虫,故本题表达正确的是B和E。
药物化学部分 一、A型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 A 扑热息痛 B 吲哚美辛 C 布洛芬 D 萘普生 E 芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 A 因为生成NaCl B 第三胺的氧化 C 酯基水解 D 因有芳伯胺基 E 苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类 A 氨基醚 B 乙二胺 C 哌嗪 D 丙胺 E 三环类
74.咖啡因化学结构的母核是 A 喹啉 B 喹诺啉 C 喋呤 D 黄嘌呤 E 异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是 A 生物电子等排置换 B 起生物烷化剂作用 C 立体位阻增大 D 改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 E 供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为 A 2位一CONH2 B 3位烯醇一OH C 5位一OH D 6位一OH E 10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A 中枢兴奋 B 抗癫痫 C 降血脂 D 抗病毒 E 消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 A 5位 B 7位 C 11位 D 1位 E 15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A 可以口服 B 雄激素作用增强 C 雄激素作用降低 D 蛋白同化作用增强 E 增强脂溶性,有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 A 氨苄青霉素 B 甲氧苄啶 C 利多卡因 D 氯霉素 E 哌替啶
81. 化学结构为N—C的: 的药物为 A 山莨菪碱 B 东莨菪碱 C 阿托品 D 泮库溴铵 E 氯唑沙宗 82.盐酸克仑特罗用于 A 防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B 循环功能不全时,低血压状态的急救 C 支气管哮喘性心搏骤停 D 抗心律不齐 E 抗高血压 83. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 A B C D E 84.新伐他汀主要用于治疗 A 高甘油三酯血症 B 高胆固醇血症 C 高磷脂血症 D 心绞痛 E 心律不齐 85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 A 1位氮原子无取代 B 5位有氨基 C 3位上有羧基和4位是羰基 D 8位氟原子取代 E 7位无取代 二、B型题(配伍选择题)共20题,每题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组5题。每组题 均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。 [86-90] A 吗啡 B 美沙酮 C 哌替啶 D 盐酸溴已新 E 羧甲司坦 86.具有六氢吡啶单环的镇痛药 87.具有苯甲胺结构的祛痰药 88.具有五环吗啡结构的镇痛药 89.具有氨基酸结构的祛痰药 90.具有氨基酮结构的镇痛药 [91-95] A 盐酸地尔硫卓 B 硝苯吡啶 C 盐酸普萘洛尔 D 硝酸异山梨醇酯 E 盐酸哌唑嗪 91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药 93.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂 94.具有酯类结构的抗心绞痛药 95.具有苯并嘧啶结构的降压药 [96-100] A 3—(4—联苯羰基)丙酸 B 对乙酰氨基酚 C 3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸 D α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸 E 2—[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸 96.酮洛芬的化学名 97.布洛芬的化学名 98.芬布芬的化学名 99.扑热息痛的化学名 100.甲芬那酸的化学名 [10l-105] A 磺胺嘧啶 B 头孢氨苄 C 甲氧苄啶 D 青霉素钠 E 氯霉素 101.杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素 102.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物 103.与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染 104.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强 105.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服 三、C型题(比较选择题)共20题,每题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组5题。每组题 均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。 [106-110] A B
C A和B都是 D A和B都不是 106.β—内酰胺类抗生素 107.大环内酯类抗生素 108.可以口服的抗生素 109.只能注射给药 l10.广谱抗生素
[111-115] A 左旋咪唑 B 阿苯达唑 C A和B均为 D A和B均非 111.能提高机体免疫力的药物 112.具有驱肠虫作用 113.结构中含咪唑环 114.具酸性的药物 115.具有旋光异构体
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