题号:5 答案:B 解答:亲和力(affinity)表示药物与受体结合的能力,与强度的概念亦相近;内在活 性(Intrinsic actvity)表示药物与受体结合产生效应的能力,用最大效应表示,与效能的 概念相近。药物的内在活性(效应力)反应了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反应 了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的物理性质。药物 穿透生物膜的能力是指药物通过膜的方式程度。故本题应选B。 题号:6 答案:B 解答:地西泮(安定)口服安全范围大,10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类虽然 不能直接与GABA受体结合,但可促进GABA与其结合,使GABA受体激活,表现为增 强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下, 偶致共济失调,甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性。故A、B、 C、D均为地西泮的特点,但它却不是典型的药酶诱导剂。故本题答案应选E。 题号:7 答案:A 解答:利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地抑制细菌的DNA依赖性的 RNA聚合酶。从而妨碍mRNA合成,但对动物细胞的RNA聚合酶无影响。也可能抑制 某些RNA病毒的RNA依赖性的DNA聚合酶而妨碍其复制。异烟肼作用原理可能是抑制 结核杆菌独有的分支菌酸合成酶,抑制结核菌生长所需的分支菌酸的生物合成。TMP、 乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而阻碍了 敏感细菌叶酸代谢,喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制酶的切割 与联结功能,阻止DNA的复制,而呈现抗菌作用。故本题答案应选A。 题号:8 答案:D 解答:该药应届M胆碱受体拮抗药。例如较大剂量阿托品(1—2mg),由于阻断心 肌M受体,出现心率加速;治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,但阻断虹膜环状肌 上的M受体,使环状肌松弛,而辐射肌仍保持其原有的张力,结果瞳孔扩大;同时阻断 腺体M受体,使分泌减少,对唾液腺和汗腺的抑制尤为明显,但不妨碍射精,因其不受 M胆碱受体支配。M胆碱受体激动药,如毛果芸香碱则引起瞳孔缩小,使汗腺和唾液腺 分泌增加。α肾上腺受体激动药皆对血压有较大作用,对汗腺影响不明显;β肾上腺受体 激动药和β肾上腺受体阻断药皆能明显影响血压,对瞳孔和汗腺作用小。故本题答案应选 D。 题号:9 答案:D 解答:卡托普利主要抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ生成减少,产生降压作 用,同时转化酶被抑制后则抑制缓激肽的水解,使NO、PGI2增加而产生降压作用。故 本题答案应选D。 题号:10 答案:D 解答:α受体阻断药能选择性地与。受体结合,阻断激动剂对。受体的作用,使肾上 腺素的升压作用翻转为降压作用,这种现象称为肾上腺素的“翻转作用”。这是由于阻断 了α受体,肾上腺素的缩血管作用被取消,而激动β受体的舒血管作用仍存在,故出现降 压。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用,故能翻转肾上腺素的升压作用。普萘洛尔为β受体 阻断剂,阿托品为M受体阻断剂,氟哌啶醇阻断中枢的多巴胺受体,间羟胺是非选择性α 肾上腺素受体激动剂。这四种药对。受体均无阻断作用,所以不能翻转肾上腺素的升压作 用。故本题答案应选D。 题号:11 答案:C 解答:强心甙类主要用于治疗心衰及心房扑动或颤动,需长时间治疗,必须维持足够 的血药浓度,一般开始给予小量,而后渐增至全效量称“洋地黄化量”使达到足够效应, 而后再给予维持量。在理论上全效量是达到稳态血药浓度产生足够治疗效应的剂量,故洋 地黄化后,停药是错误的。故本题答案应选C。 题号:12 答案:A 解答:复方炔诺酮为避孕片1号,由炔诺酮和炔雌醇组成,虽影响较广,但主要抑制 排卵,故本题答案应选Ao 题号:13 答案:C 解答:吗啡既可直接兴奋胃肠平滑肌的阿片受体,又可通过植物神经调节胃肠道平滑 肌兴奋,使其张力增加,蠕动减弱,括约肌紧缩,消化液分泌减少,使食物和粪便在胃肠 道停留时间延长,水分充分吸收,加上吗啡对中枢的抑制,使患者便意迟钝而产生便秘。 临床可用10%阿片酐或复方樟脑酊治疗急慢性消耗性腹泻。故本题答案应选C。 题号:14 答案:A 解答:周期特异性药物是指仅对增殖周期中的某一期有较强作用的药物,如抗代谢药 (甲氨喋呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)对S期作用显著;植物药(长春碱、长春 新碱、秋水仙碱)主要作用于M期。周期非特异性药物则杀灭增殖细胞群中各期细胞, 如烷化剂(氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基苄肼等);抗癌抗生 素(平阳霉素、阿霉素、柔红霉素、放线菌素D、丝裂霉素等)以及强的松、顺铂等。本 题中属于细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药的只有5—氟尿嘧啶,故本题答案应选A。 题号:15 答案:C 解答:我国膳食中铁含量较高,足够生理需要。缺铁的原因主要是:①急、慢性失血 (如消化道出血,钩虫病,多年肛痔或月经量过多等);②需铁增加而摄入量不足(如儿童 生长期、妇女妊娠和哺乳期等);③胃肠道吸收障碍(如萎缩性胃炎,胃大部分切除,慢 性腹泻等),这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭,产生缺铁性贫血。铁剂用于防治缺铁性 贫血,疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸亚铁,一般能迅速改善症状,贫血多在1— 3个月恢复正常,应用硫酸亚铁的同时,应同时进行对因治疗,如钩虫病所致的贫血需进 行驱虫。叶酸主要治疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血;维生素B12对于因其缺乏性恶性贫 血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用;而维生素K和卡巴克洛(安特 诺新)则为止血药,分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为 C。
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