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中药药剂学:片剂的赋形剂——崩解剂

片剂的赋形剂[崩解剂(Disintegrants)]  崩解剂系指加入片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。理想的崩解剂,不但能使片剂崩解成颗粒,而且能进一步分散成制粒前细粉状。一般认为,崩解剂应有良好的吸水性能,吸水后能膨胀。  片剂的崩解机制主要有以下几点:  1.毛细管作用  片剂具有许多毛细管和

用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明显缩短崩解时限,增加素片硬度。

低取代羟丙基纤维素(L-HPC)


  本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不易溶解,但有很好的吸水性,这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度=膨润增加的体积×100/原来体积),在37℃条件下,l分钟内吸湿后的膨润度较淀粉大45倍,在胃液和肠液中的膨润度几乎相同,是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉颗粒之间有较大的镶嵌作用,使粘性强度增加,可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2%~5%。L-HPC具有崩解粘结双重作用,对崩解差的丸片剂可加速其崩解和增加崩解后粉粒的细度;对不易成型的药物,可促进其成型和提高药片的硬度。
  其他纤维素衍生物,如羧甲基纤维素以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠,崩解作用好;羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。 医学 全在.线提供www.lindalemus.com

以上崩解剂的使用方法


  (1)与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内,与水接触较迟缓,且淀粉等在制粒过程中已接触湿和热,因此,崩解作用较弱。
  (2)与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快,但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间,崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。
  (3)一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒,另一部分加在已干燥的颗粒中,混匀压片(内、外加法)。此种方法可以克服上述二种方法的缺点,是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量,可按具体品种而定,一般加入比例为内加3份,外加1份。

泡腾崩解剂


  这是很有效的崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成,遇水产生二氧化碳气体,使片剂迅速崩解。泡腾崩解剂可用于溶液片等,局部作用的避孕药也常制成泡腾片。用泡腾崩解剂制成的片剂,应妥善包装,避免与潮气接触。 

表面活性剂


  为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性,促进水分透入,使片剂容易崩解。常用的表面活性剂,如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。用量一般为0.2%。表面活性剂的使用方法:①溶解于粘合剂内;②与崩解剂混合后加于干颗粒中;③制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂,崩解效果不好,必须与干燥淀粉等混合使用。

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