定义:能与AChE牢固结合,使AChE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 增多或堆积,产生拟胆碱作用,分为两类。 易逆性抗ChE药:毒扁豆碱、新斯的明等 难逆性抗ChE药:有机磷酸酯类
一、 易逆性抗AchE药 [药理作用] 1 眼: 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 胃、肠: ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动,促进肠内容物排出。 3 ↑腺体分泌增加 ( 支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等)。 4 收缩支气管; 5 泌尿系统:输尿管、逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛,增加排尿。 6 心血管系统,拟胆碱作用,减慢心室频率。 7 骨骼肌神经肌肉接头:①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。 [临床应用] 1. 重症肌无力 :新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵 2. 腹气胀和尿潴留:新斯的明(手术后或其他原因引起的) 3. 青光眼:毒扁豆碱、地美溴铵 4. 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒:新斯的明、依酚氯铵 一、 常用易逆性抗AchE药 新斯的明(neostigmine) 特点: 1.选择性高, 对骨骼肌,胃肠平滑肌作用强, 对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。 2. 属季铵化合物,口服吸收不规则,不易进入中枢和眼前房,对青光眼无效。 用途: 1. 治疗重症肌无力: 口服、皮下或肌肉注射。 何谓重症肌无力? 〔属自身免疫性疾病,病人体内有抗ACh受体的抗体,(ACh受体的数目减少70 - 90%〕 ①↗ (-)AchE; 机理: ②--- →直接(+)NM-R; ③ → 促进运动N末梢释放ACh 2.减轻腹气胀 3.减轻术后尿潴留 4.治疗阵发性、室上性心动过速。 5.解救非除极化肌松药中毒 如 筒箭毒碱 禁忌症:机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等 不良反应:主要为胆碱能神经过度兴奋。
毒扁豆碱(physostigmine)依色林(eserine) 来源:原产于非洲,为毒扁豆中提取的生物碱,现为人工合成。 用途: 1.治疗青光眼
表7-1 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较
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