普罗帕酮(propafenone) 一、药理作用 1. 阻滞Na+通道(1)减慢传导(心房、心室、浦肯野纤维) (2)降低自律性(浦肯野纤维) (3)延长ERP(亦阻K+通道) 2. 阻断β受体和Ca2+通道(轻度),可致哮喘,心动过缓和负性肌力作用 二、临床应用 室性和室上性心律失常:早搏、心动过速等 三、不良反应及注意事项 1. 消化道:恶心、呕吐、味觉改变 2. 心血管:窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰 3. 肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用 氟卡尼(flecainide) 1、药理作用:同普罗帕酮,阻Na+、K+、Ca2+通道。 2、易导致心律失常,且易致头痛,晕眩等中枢症状。 3、仅用于顽固性及危及生命的心律失常 恩卡尼(encainide) 本品已停用 II类 β受体阻断药 儿茶酚胺释放增多时激动β受体,使心肌自律性增高,心率加快,引起快速性心律失常,β受体阻断药拮抗上述作用而发挥抗心律失常作用 一、药理作用 1. 降低自律性(窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维) 降低儿茶酚胺所致晚后除极 2. 传导 治疗量:无作用 高浓度:减慢房室结及浦肯野纤维传导(膜稳定作用) 3. ERP:浦肯野纤维(治疗量 ↓APD和ERP,高浓度则延长) 房室结(延长) 二、临床应用(室上性为主) 1. 窦性心动过速 如运动、情绪激动、甲亢,β受体亢进所致 2. 室上性心律失常 如房扑、房颤、阵发性室上性心动过速等 3. 心肌梗死:减少心律失常发生,缩小梗死范围 III类 延长动作电位时程药 胺碘酮(amiodarone) 一、药理作用 抑制多种离子通道:K+(主)、Na+、Ca 2+ 通道 阻断α、β受体1. 降低自律性:窦房结、浦肯野纤维 2. 减慢传导:房室结、浦肯野纤维(Na+、K+通道) 3. 延长APD和ERP:心房和浦肯野纤(阻K+通道) 4. 阻断α、β受体(非竞争性),松弛血管平滑肌,扩冠脉,减少心肌耗氧量 二、体内过程 1. 口服吸收慢:6∽8h达峰,生物利用度30∽40% 2. 与血浆蛋白结合率95% 3. 代谢排泄慢:t?数周,停药可维持4?6周 三、临床应用 广谱:室性、室上性:如房颤,房扑,室上性、室性心动过速等 四、不良反应与注意事项 1. 静注过快:心动过缓,房室传导阻滞,BP下降 2. 消化道:恶心、呕吐、肝功能异常 3. 角膜微粒沉着:停药可恢复 4. 甲状腺功能亢进或低下(含碘)、间质性肺炎、肺纤维化、碘过敏等。房室传导阻滞禁用
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