奥美拉唑 Omeprezole 该药能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁C H+—K+—ATP酶不可逆结合并灭活该酶→抑制基础胃酸分泌,胃蛋白酶分泌。 对促胃液素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素也有抑制作用。 24h胃酸分泌抑制率达95%; 清晨口服20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h; 大剂量可导致无酸状态; 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用。 体内过程: 生物利用度15% 主要由肝脏代谢 代谢产物80%由肾排泄 T1/2:30-60h 临床应用: 良性胃及十二指肠溃疡; 术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤; 返流性食道炎有效率达75—85%。 不良反应:发生率约3% 1、 一般; 2、 皮疹、外周神经炎、性H紊乱;少数 3、 偶见 W.B.C↓,肝损; 连续用药不少于8周。 兰索拉唑lansopragole 泮托拉唑 pantopragole 雷贝拉唑 rebepragole 三.胃粘膜保护药 胃粘膜屏障包括:细胞屏障 粘液—HCO3-盐屏障。 能防止有害因子损伤胃粘膜(导致出血、糜烂、坏死等),粘膜上皮能迅速重建和再生,有修复作用。 屏障功能受损可导致溃疡。 米索前列醇 misoprostol 为前列腺素衍生物,由胃粘膜产生的前列腺素E 可刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。 改善粘膜血液循环 保护作用 抑制胃酸分泌 ①抑制基础胃酸分泌; ②抑制H.A、促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌; ③胃蛋白酶分泌↓。 医学全在线 www.lindalemus.com 在动物中发现小量给药可预防阿司匹林等所致出血、溃疡或坏死; 有较强的保护作用。 临床应用: 胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血; 非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤,溃疡、防止复发。 不良反应: 轻,腹部不适。 兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。
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