支气管扩张药 1、β受体激动药 2、茶碱类 3、抗胆碱类
(一)β受体激动药 机理: 1) 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质,过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓ 2) 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能; 3) β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。 主要用于控制哮喘症状。 分类: 1) 非选择性β受体激动药:Adr.Iso 2) 选择性β2受体激动药:沙丁胺醇 特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类 福莫特罗、沙美特罗 长效类
共同特点: 1) 高选择性; 2) β2>β1,对α无效 3) 持久,对心影响小 4) 仅控制症状
(二)茶碱类 特点:广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等 对痉挛的呼吸道作用更显著。 药理作用: 1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药 ①抑制磷酸二酯酶(PDE) 抑制CAMP的分解→C内CAMP↑→舒张 ②阻断腺苷受体 腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯,茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩 ③促进内源性肾上腺素释放 ④影响Ca2+转运 2、还具有免疫调节和抗炎作用 抑制肥大细胞、巨噬细胞、E的功能。↓呼吸道TC增殖→减少炎症细胞浸润→抑制炎症,降低气道反应性。 3、增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳。 临床应用: 急慢性哮喘、喘息性支气管炎,静注效好 慢性者,口服,缓释剂可用于夜间发作者。 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。 不良反应: 安全范围小,应严格用量,及时调整剂量 1) 胃肠道反应:口服时多见; 2) 中枢兴奋:可用镇静剂对抗; 3) 心血管系统:iv过快或浓度过高时,心律失常,BP↓↓,惊厥、昏迷、甚至死亡 所以:iv时一定要稀释、缓慢,儿童更应谨慎。 常用茶碱类药物: 医学全.在线www.lindalemus.com 氨茶碱aminophylline:水溶性高,碱性强; 二羟丙氨酸(甘油茶碱)diprophylline: 胆茶碱cholinophylline: 多索茶碱doxofylline:有一定镇咳作用; 茶碱:theophylline 3.抗胆碱药: 异丙托溴胺 ipratropium bromide 特点: ①为季铵盐,口服无效 ②气雾给药 ③对支气管有较高选择性,对心血管影响小 ④对痰液分泌与粘稠度影响小 临床应用: 1、 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎,疗效好。 2、 慢性喘息型支气管炎 3、 与β2兴奋药联合使用
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