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子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTION ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。
缩 宫 素
兴奋药 麦角生物碱
前 列 腺 素
β2受体兴奋药
抑制药 钙通道阻滞剂
硫 酸 镁
前列腺素合成酶抑制药
子宫平滑肌兴奋药 Oxytocics
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。
缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin)
来源：
1） 自身合成：
其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应
2） 人工合成：缩宫素
3） 提取：猪、牛垂体
体内过程：
口服无效；鼻、口粘膜可吸收；
im 3`—5`起效，维持20`—30`
iv 快、短， T1/2 5`—12`
维持疗效需静滴。
药理作用：
1、 子宫：直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。
小剂量：2—5U，1U=2μg纯缩宫素
呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）；
其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。
大剂量：（5—10U）
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。
雌激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。
妊娠早期孕激素水平高，由高→低
雌激素水平低，由低→高，临产时更显。
人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体，不同妊娠期受体密度不同。
缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中Ca2+→子宫收缩↑。
此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体，促进P.G的合成和释放，P.G能兴奋子宫并使宫颈变软，展平及扩张，有利于胎儿通过。
2、 其他：
1） 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）
小剂量是没有此作用。
2） 乳腺：可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。
临床应用：
1、 催生引产：
对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。
对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者，作为引产。
2.5u/500ml N.S 8—10gtt/min
不得>40gtt/min
也可用电子泵进行，密切观察，随时调整。
2、 产后止血：
产后大出血时，im、iH5—10U产生强直收缩，压迫子宫肌内血管而止血。胎盘娩出后才可用，
因为作用时间短，加用麦角制剂，或缩宫素静脉维持，可鼻腔给予缩宫素。
不良反应及注意事项：
1、 严格掌握剂量、适应证：避免产生胎儿窒息或子宫破裂。
2、 严格掌握禁忌证：
凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇，有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。
在使用过程中应严格掌握滴速和胎心音变化。
3、 过敏：
人工合成品不良反应少；
而提取物杂质多，有过敏现象；
大剂量出现抗利尿作用，输液过多过快可致H2O、Na+潴留。
垂体后叶素 pituitrin
含缩宫素及升压素：多为提取的粗制品，纯度不高。
加压素用于治疗尿崩症及肺咯血，冠心病禁用。
很少用于催生引产。
麦角生物碱 Ergot
是寄生于黑麦及其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。
认识于2000多年前。
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