一、抑制血小板代谢酶的药物 (一)环氧化酶抑制药 阿 司 匹 林 aspirim 1.药理作用 抑制血小板功能(抑制参与血栓素A2(TXA2)的生成过程中环氧化酶) 2.临床应用 心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗) (二)前列腺素类 依 前 列 醇 epoprostanol, PGI2 人工合成的前列腺素类,活性最强的血小板聚集抑制药 1.药理作用 (1). 强大的抗血小板聚集作用(抑制参与cAMP生成的环腺苷酸酶) (2). 松弛平滑肌 扩张肾血管和支气管 2.体内过程 (1) 给药途径 静脉给药 (2) t1/2 3min 3.临床应用 (1). 体外循环,防止血小板减少、微血栓形成和出血倾向 (2). 肺动脉高压和呼吸困难综合征 4.不良反应 (1). 血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等 (2). 胃肠道反应
(三)磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫(潘生丁) dipyridamole 1.药理作用 抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制药;增强内源性PGI2活性;增强腺苷活性) 机制: 1. 增加血小板内cAMP浓度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制腺苷再摄取 4. 轻度抑制血小板环氧化酶 2.体内过程 (1)给药途径:口服但吸收缓慢 (2)血浆蛋白结合率:91-99% (3)生物利用度:27-59%
(4)达峰时间:1-3h (5)代谢:肝脏 (6)t1/2 :10-12h (7)排泄:胆汁 3.临床应用 心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗),但不常用 4.不良反应 (1) 胃肠道反应 (2) 血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等 (3) 诱发心绞痛
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