(一) 抗菌作用:为一线抗结核药,细胞内、外抗菌,对耐药株有效,但对其他细菌无效。 机制:与Mg 2+结合抑制RNA合成。 (二)临床应用 1.单用可产生耐药性,需联合用药。 2.以15mg/kg/d为宜,若> 25mg/kg/d,需定期做眼科检查。 (三)不良反应:少见 1.球后视神经炎:视力下降,红绿色盲,可逆性。与剂量疗程有关:剂量在15mg/kg/d时,视觉障碍<1% ,若> 25mg/kg/d时达5%。 2.其他:偶有过敏反应,肝损,高尿酸血症。 链霉素(streptomycin) 1944年上市,为治疗TB的第一个药物 特点:1.对浸润性、粟粒性结核疗效好(接近异烟肼)。 2.穿透力差(Vd=0.25l/kg):难进入细胞 对纤维化、干酪化厚壁空洞 骨结核 疗效差 结脑 3.易产生耐药性,必联合用药。 4.毒性大,≦1g/d为宜,或2-3次/w,疗程2~3月。
吡嗪酰胺(pyrazinamide) 特点:1.抗结核作用中等(酸性环境杀菌)。 2.口服易吸收,通透性好(细胞内、脑脊液可达高浓度)。 3.与其他抗结核药无交叉耐药。 4.毒性较大 (1)肝损害:转氨酶升高、黄疸。 (2)诱发痛风、关节痛等(本品减少尿酸排泄)。 现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时,肝毒性明显降低。
对氨水杨酸(para-aminosalicylic acid,PAS) 特点 作用弱(为二线抗TB药) 毒性小 作为联合化疗的辅助用药。 单用耐药慢(4月才产生)
抗结核药的用药原则 1.早期用药 如早期浸润性结核 (1)病灶区血液供应未受损害,药物易达病灶区。 (2)病变可复性大,修复机能强。 2.联合用药 (1)增加疗效。 (2)延缓耐药性产生。 (3)降低毒性(适当降低单药剂量)。 以异烟肼为基础,加1-2种均可;重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联。 3.坚持全疗程规律用药医学全在.线网站提供 (1)长疗程法(18个月) ① 初始:较强药物联合治疗6-9个月左右 ?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。 ② 巩固疗效:继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法(2次/w)。 (2)短程疗法(6个月),为强效疗法——适于初治 ①一线药 三联或四联 2个月 ②异烟肼 + 利福平 : 4个月(可间歇疗法) 优点: 1.疗效好,复发率低。 2.患者顺应性好,康复早。 3.毒性反应轻。 4.适量 (1)剂量适当以保证疗效和避免毒性。 (2)病情、用药、复查等最好在医务人员督视下,确保规范治疗。
... |