|
四、降血糖药：
（一）注射用降血糖药：
胰岛素 Insulin：易被消化酶破坏，须注射给药。正常人空腹血糖<3.9mmol/L称为低血糖；持续高于8.8mmol/L为高血糖，此浓度（习惯称为“肾糖阈”）时，肾小球滤过液含糖过多，超过肾小管对它重吸收的最大限度，便产生糖尿。胰岛素是胰腺b细胞生成和分泌的一种激素，是体内唯一降血糖物质。糖尿病者胰岛素分泌绝对或相对不足，致葡萄糖生成增加及氧化利用减少，使血糖升高。由于糖氧化利用障碍，机体动用大量脂肪分解供能，同时可伴有过多酮体（乙酰乙酸、b-羟丁酸、丙酮的总称，为脂肪代谢中间产物）产生，可造成酮血症酸中毒、酮尿及昏迷。糖尿病有两种，一种胰岛丧失分泌胰岛素能力，另一种分泌能力不足，经一定刺激尚可恢复正常分泌量。
胰岛素对糖代谢的作用：①促进葡萄糖进入肌肉和脂肪组织细胞内，加速葡萄糖代谢利用；②诱导葡萄糖激酶合成，使细胞内葡萄糖易转变为6-磷酸葡萄糖；能促进糖酵解特异酶(如磷酸果糖激酶、丙酮酸脱氢酶等)合成，促进糖酵解与氧化，促进利用；③激活糖原合成酶，促进葡萄糖合成糖原；④促进葡萄糖转化为脂肪；⑤抑制糖异生；⑥抑制糖原分解。
对脂肪代谢的作用：促进脂肪酸进入细胞，增加脂肪合成和储存，抑制脂肪分解，血中游离脂肪酸减少，胆肥胖加重。减少脂肪利用可纠正糖尿病酮血症酸中毒、酮尿等各种症状。
对蛋白质代谢的作用：促进AA进入细胞，促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，增强体质。
还能促进K+、PO43-进入细胞，从而降低血钾浓度，减轻酸中毒。
本品主要用于治疗重型糖尿病、轻中型饮食及口服药不能控制的糖尿病、并发酮血症酸中毒、高热、昏迷、感染等急症的糖尿病、孕妇糖尿病、大手术前后、继发性糖尿病、高血钾症、病毒性肝炎、精神分裂症等。尚可用于营养不良、消瘦、胃下垂等。
胰岛素制剂有：速效类的正规胰岛素和注射用胰岛素，中效类的低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素，长效类的精蛋白胰岛素混悬液和长效胰岛素锌混悬液。长效类起效也慢，不能用于抢救等。主要不良反应是低血糖、过敏反应、低血钾症等。
（二）口服降血糖药：
1、磺酰脲类：常用的有甲苯磺丁脲(甲糖宁Tolbutamide,D-860)、甲磺吡脲(Gliclazide)、氯磺丙脲(Chlorpropamide)及优降糖(Glybenzcyclamide,Glibenclamide)等。本类药对正常和糖尿病人都有降血糖作用。主要通过刺激胰岛b-细胞释放胰岛素。还可抑制胰岛素水解酶，阻止胰岛素降解。作用特点：弱、慢、持久；对胰岛功能丧失者无效；有肥胖倾向。主要用于成年后起病的轻、中型糖尿病，与胰岛素或双胍类合用可提高疗效。也可治疗尿崩症，氯磺丙脲可增强抗利尿激素的作用，使尿量明显减少。与氢氯噻嗪合用，可提高疗效。用药期间须定期检查血象和肝功能。
2、双胍类：包括苯乙双胍(降糖灵,Phenformin)及二甲双胍(降糖片,Metformin)。作用特点：通过抑制糖在胃肠道的吸收，增加糖的无氧酵解，产生降低血糖作用。对正常人几无降糖作用，也不刺激b-细胞释放胰岛素，不增加胰岛素水平。降低血糖作用比磺酰脲类强10倍。主要用于轻、中型糖尿病，对青幼型糖尿病亦有效。不良反应也相对多见，主要为胃肠道反应；大剂量时注意乳酸性酸中毒和酮尿，二甲双胍又较苯乙双胍轻。
3、抑葡萄糖甙酶Acarbose：可在小肠竞争性地抑制糖甙水解酶，从而降低碳水化合物分解为葡萄糖，延迟并减少小肠中葡萄糖吸收，具有降低饭后高血糖的作用。用于各型糖尿病。
五、性激素
（一）女性激素：
1、雌激素：卵巢分泌的是雌二醇(Estradiol)，多种强效和长效制剂如，炔雌醇(Ethinyl Estradiol)、炔雌醚(Quinestrol)、苯甲酸雌二醇(Estradiol Benzoate)、戊酸雌二醇（长效）等，均以雌二醇为母体，都是甾体激素。人工合成的己烯雌酚(乙菧酚,Diaethylstilbestrol)、己烷雌酚(Hexestrol)等，作用时间长，可口服。雌二醇口服吸收后易在肝内破坏，作用时间较短，常制成苯甲酸酯油剂供肌注。炔雌醇和己烯雌酚不易被肝脏破坏，口服效果较好。
本类制剂的作用：
（1）可促进未成年女性性征和性器官发育成熟。
（2）维持成年女性性征，参与月经周期形成。雌激素能激活蛋白合成酶系统，促进子宫内膜和肌层的蛋白质和核酸合成，使子宫内膜增生加厚(增殖期变化)，并在黄体酮协助下，使子宫内膜进而转变为分泌期状态，使宫颈粘液增多变稀，利于精子通过。 医.学.全在线www.lindalemus.com
（3）较大剂量时，可反馈抑制下丘脑-垂体系统，抑制催乳素分泌，抑制垂体促性腺激素分泌，抑制促卵泡素分泌，抑制卵泡发育成熟，抑制排卵。
（4）对抗雄激素作用；还有轻度水钠潴留作用、增加骨骼钙盐沉积、加速骨骺闭合、使甘油三酯（TG）升高和胆固醇下降。
雌激素主要用于：子宫发育不全、闭经或月经过少、更年期综合症、老年性阴道炎、女阴干枯症、功能性子宫出血、停止哺乳后的乳房胀痛、前列腺肥大、前列腺癌、痤疮、绝经期和老年性骨质疏松、避孕等。
注意：孕妇不要使用己烯雌酚，因为在妊娠早期应用，则出生的女孩在青春期可患阴道腺癌。
[附]氯菧酚胺(克罗米酚)Clomiphene：具有较弱的雌激素活性，可有效阻断较强的雌激素作用。它能促进垂体前叶分泌促性腺激素，可诱使排卵障碍或月经不调者的卵巢排卵，可能是阻断雌激素对下丘脑的负反馈性抑制作用。临床用于不孕症和闭经等。
2、孕激素：主要由卵巢的黄体分泌，故称黄体酮。从黄体酮衍生而得的17a-羟孕酮类有：安宫黄体酮(甲羟孕酮)、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸孕酮；从妊娠素衍生而得的19-去甲基睾丸酮类有：炔诺酮、双醋炔诺醇、18-甲基炔诺酮等。
孕激素的主要作用：保证受精卵的种植和维持妊娠。
（1）月经后期，于雌激素作用基础上，使子宫内膜继续增生和腺体血管增长，表现为子宫内膜充血、增厚、腺体分泌，使内膜由增生期转化为分泌期，为受精卵安全植入内膜作好准备。着床后使胚胞继续发育。当卵巢功能障碍，孕激素分泌不足，而卵泡仍可继续分泌雌激素时，子宫内膜虽不断增生，但不能进入分泌期，造成行经时子宫内膜剥脱不全，使月经期延长，出血淋漓不止，若用孕激素治疗，有一定疗效。
（2）能使子宫肌弛缓，并降低子宫肌对垂体后叶所产生的催产素的敏感性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。临床常用黄体酮治疗先兆和习惯性流产，也可减缓子宫痉挛性收缩引起的痛经。
（3）可抑制垂体前叶黄体生成素(LH)的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。与雌激素配合用于避孕。
（4）在雌激素刺激乳腺导管增长的基础上，孕激素可使乳腺腺泡发育，为哺乳作用准备。
（5）排卵后，孕激素分泌增多，使基础体温升高0.5度左右，维持到月经来潮前才开始下降。
（6）有对抗醛固酮的作用，从而促进钠、氯排泄，起利尿作用。
主要用于：先兆性流产与习惯性流产、功能性子宫出血、痛经和子宫内膜异位症、闭经、调经、子宫内膜腺癌和避孕等。
注意：19-去甲基睾丸酮类有一定雄激素作用，持久应用可致女性胎儿男性化。
（二）雄激素：
天然雄激素主要为睾丸酮。男性主要由睾丸分泌，肾上腺皮质次之；女性主要由肾上腺皮质分泌，卵巢次之。
睾丸酮不仅具有雄激素作用，还有显著的蛋白质同化作用，人工合成的某些衍生物，雄激素作用弱，同化作用强，称为同化激素。
主要制剂有：睾丸酮(素)、甲基睾丸酮(素)、丙酸睾丸酮(素)、苯乙酸睾丸酮(素)、环戊丙酸睾丸酮(素)、去氢甲基睾丸酮(素)、苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、康力龙、康复龙等。()()()
作用：（1）促进男性生殖器官发育成熟，并维持男性第二性征。
（2）可抑制垂体前叶分泌促卵泡素(FSH)。可减少卵巢分泌雌激素。又可对抗雌激素的作用。
（3）雄激素或同化激素具有明显的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用)，能增长肌肉增加体重，同时减少蛋白质分解(异化作用)，降低氮质血症。
（4）骨髓功能低下时，大剂量可刺激骨髓造血机能，使红细胞和白细胞增加，特别是红细胞生成较快。
（5）雄激素可促进肾小管对水、钠的再吸收，也有保钙、磷的作用。
主要用于：无睾症(先天或后天)、类无睾症（睾丸功能不全）、功能性子宫出血、再生障碍性贫血、乳腺癌、虚弱性病人、老年性骨质疏松症及长期应用糖皮质激素的病人。
注意：长期应用可引起女性男性化；男性睾丸萎缩、精子生成受抑制；对肝脏有一定毒性；孕妇及前列腺癌病人忌用。
上一页 [1] [2] [3] 下一页
... |
