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执业药师考试药理学辅导:胆碱受体激动药

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执业药师考试药理学辅导:胆碱受体激动药

来源：医学全在线更新：2007-5-12 考研论坛

毛果芸香碱(匹鲁卡品)
   选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,
               对心血管无明显作用
      特点:(1)作用迅速,温和,短暂
           (2)水溶液稳定,刺激性小
作用表现:
1.眼
      (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体
      (2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环
      (3)调节痉挛:
      激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,视远物模糊,视近物清楚
2.促进汗腺,唾液腺分泌
应用:
    1.青光眼:闭角型和开角型青光眼
    2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连
    3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒
不良反应:
    1.滴眼浓度过高可引起眼痛
    2.药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗

M(Muscarine)胆碱受体阻断药
阿托品(Atropine)
[作用]
竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用
1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌
   特点：（1）对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著.
Pharmacological Effects: Atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomimetics at M-receptors
1.  Relaxation of visceral smooth muscle
a.  Stomach and intestine: When the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic condition,
atropine decreases markedly peristatic contraction.
b.  Relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > Uterus(very weak effect)
2.抑制腺体分泌：
唾液腺, 汗腺>呼吸道腺体>胃腺
大剂量也抑制胃的分泌机能
2. Inhibition of the secretion:
Salivary gland: dry mouth,  sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland.
Large dosage may inhibit the secretory function of the stomach.
3.眼：强而持久
(1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体，括约肌收缩.
(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.
(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚.
不良反应医学全.在.线网站www.lindalemus.com
1. 副作用：口干,心悸,视力模糊等。
2. 过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制.
3. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱.
常用药物的效应比较
　药名  外周抗胆碱   扩张血管   中枢作用   应用
阿托品      ++       +++     　先兴奋后抑制      已述
山莨菪碱     +        ++     　±        感染性休克内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱    +++     +       　抑制镇静(麻醉前给药催眠)防晕止吐震颤麻痹

阿托品的合成代用品
一、扩瞳药:
      后马托品,托吡卡胺
扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童
需用阿托品.
二. 合成解痉药
季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)
对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.
叔胺类:胃复康
作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用.
两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛.
第二节骨骼肌松弛药
N2胆碱受体阻断药
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
一、去极化型肌松药
琥珀胆碱(司可林)
【作用机制】
激动运动终板上N2受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不起反应.
【作用特点】
1、肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动
2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒.
3、临床用量无神经节阻断作用.
【临床应用】医.学.全.在.线网站www.lindalemus.com
1、外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松弛
2、气管内插管、气管镜和食管镜检查
【不良反应】
1、过量致呼吸麻痹
2、血钾升高
3、术后肌痛
4、眼内压升高
5、遗传性血浆假行性胆碱酯酶活性降低者易中毒
二、非去极化型肌松药
竞争型肌松药
筒箭毒碱
【作用机制】
阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对N2受体的激动作用
【作用特点】
1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的作用
2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒
3、有神经节阻断作用
【临床应用】
因药源有限,临床已少用

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文章录入：凌云责任编辑：凌云

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