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  药剂学复习笔记:靶向制剂           ★★★ 【字体:

执业药师资格考试网辅导药剂学笔记:靶向制剂

来源:医学全在线 更新:2007-6-29 考研论坛

靶向制剂:TDDS,指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

  应具备:
  1、定位浓集 
  2、控制释药  
  3、载体无毒可生物降解
  一、分类:
  1、被动靶向制剂:利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料,将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度            
  2、主动靶向制剂:用修饰药物的载体作为“导弹”,将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。         
  3、物理化学靶向制剂:用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
  二、靶向性评价:三个参数  大于
  1,有靶向性,越大越好1、相对摄取率re    
  2、靶向效率 t e      
  3、峰浓度比Ce   

  被动靶向制剂
  一、脂质体:指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊,也称类脂小球或液晶微囊。
  (一)、特点:
  1、靶向性和淋巴定向性    
  2、缓释性       
  3、细胞亲和性和组织相容性          
  4、降低毒性              
  5、提高稳定性  
   (二)、材料:磷脂、胆固醇   
  (三)、制备方法:
  1、注入法:大多得单室  <0.2um   
  2、薄膜分散法   
  3、超声波分散法                  
  4、逆相蒸发法:适合包封水溶性及大分子药物,量大   
  5、冷冻干燥法   
  (四)、作用机制:作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合   
  (五)、质量评价:
  1、形态、粒径及其分布 
  2、包封率及载药量 
  3、渗透率  
  4、药物体内分布
  二、乳剂:靶向性特点是对淋巴有亲和性。  
  (一)、淋巴定向性:由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。   
  (二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素:
  1、乳滴粒径  
  2、油相的影响  
  3、乳化剂的种类和用量   
  4、乳剂的类型

三、微球:指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。 
  目的:缓释长效、靶向
  1、 微球特性:
  (1)、靶向性:一般为被动靶向,
  2、 小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。
  (2)、释药特性:扩散、材料的溶解、材料的降解。    
  2、微球的制备:若能溶解或分散即可制备。
  四、纳米囊和纳米球:纳米囊:属药库膜壳型;纳米球:属基质骨架型,多是高分子物质组成的固态胶体粒子,10-1000nm内,可分散在水中形成近似胶体溶液。    
  特点:缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用。 
  制备方法:
  1、胶束聚合法 
  2、乳化聚合法  
  3、界面聚合法  
  4、盐析固化法 
  5、液中干燥法

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