靶向制剂:TDDS,指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
应具备: 1、定位浓集 2、控制释药 3、载体无毒可生物降解 一、分类: 1、被动靶向制剂:利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料,将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度 2、主动靶向制剂:用修饰药物的载体作为“导弹”,将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。 3、物理化学靶向制剂:用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 二、靶向性评价:三个参数 大于 1,有靶向性,越大越好1、相对摄取率re 2、靶向效率 t e 3、峰浓度比Ce
被动靶向制剂 一、脂质体:指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊,也称类脂小球或液晶微囊。 (一)、特点: 1、靶向性和淋巴定向性 2、缓释性 3、细胞亲和性和组织相容性 4、降低毒性 5、提高稳定性 (二)、材料:磷脂、胆固醇 (三)、制备方法: 1、注入法:大多得单室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超声波分散法 4、逆相蒸发法:适合包封水溶性及大分子药物,量大 5、冷冻干燥法 (四)、作用机制:作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合 (五)、质量评价: 1、形态、粒径及其分布 2、包封率及载药量 3、渗透率 4、药物体内分布 二、乳剂:靶向性特点是对淋巴有亲和性。 (一)、淋巴定向性:由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。 (二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素: 1、乳滴粒径 2、油相的影响 3、乳化剂的种类和用量 4、乳剂的类型
三、微球:指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。 目的:缓释长效、靶向 1、 微球特性: (1)、靶向性:一般为被动靶向, 2、 小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。 (2)、释药特性:扩散、材料的溶解、材料的降解。 2、微球的制备:若能溶解或分散即可制备。 四、纳米囊和纳米球:纳米囊:属药库膜壳型;纳米球:属基质骨架型,多是高分子物质组成的固态胶体粒子,10-1000nm内,可分散在水中形成近似胶体溶液。 特点:缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用。 制备方法: 1、胶束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、盐析固化法 5、液中干燥法
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