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第二节 镇咳祛痰药
盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药
性质：1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应
第五章 中枢兴奋药和利尿药
第一节 中枢兴奋药
1、 黄嘌2、 呤类
咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层
性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。
2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应
3、 酰胺类
尼可刹米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢
性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……
4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复5、 康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，6、 抗脑组织缺氧。
7、 苯氧乙酸酯类
盐酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等
性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色
第2节 利尿药
呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸
性质：1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀
2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色 作用迅速、强大
依他尼酸(利尿酸)：[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸
性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应 作用强、迅速
2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭
氢氯噻嗪(双克)：6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物
性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾
螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 弱利尿药，降压明显
性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。
乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。 第一个用于临床 。
氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。
第六章 拟肾上腺素药
肾上腺素能受体激动剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。 医学全在线www.med126.com
a作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。
作用：心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。
兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药：
代谢：单胺氧化酶(MAO)催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。
构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。
2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。
3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。
4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，(不易被代谢)，时间延长，必须一个氢未取代
重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2)：(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R
性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。 收缩血管，抗休克、局部止血
肾上腺素(a、)：(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
盐酸多巴胺(a、)：4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 FeCl3 墨绿
作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定)：4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐 左>右
以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。
盐酸去氧肾上腺素(a)：(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底
克仑特罗(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应
盐酸特布他林(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂
沙丁胺醇(舒喘灵) ()：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl3 紫色
盐酸氯丙那林(2)：a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐
FeCl3 反应：去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药：
盐酸麻黄碱：(1R，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 (a、)
2个手性C，只有(-)麻黄碱 (1R，2S)有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。
性质：1、氨基醇结构：水液加CuSO4 + NaOH ，醚层(二水合物)紫色，水层(四水合物)蓝色。
2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。
盐酸伪麻黄碱：(1S，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐
作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。
两者区别：1、水溶性：麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。
2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。
3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成黄色铜盐。
盐酸甲氧明：a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂， 收缩血管、升压
作用：低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。
重酒石酸间羟胺(阿拉明)：(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基
作用：适用于各种休克及手术时低血压。
第七章 心血管系统药物
第一节 降血脂药
一、苯氧乙酸类：
氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色
性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。 2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成
非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。
二、烟酸类：烟酸肌醇 医学.全在.线www.med126.com
三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：
洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量
辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。 两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效
第2节 抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)
盐酸普鲁卡因胺：N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速
盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常
盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)
盐酸普萘洛尔(心得安)：1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐
性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚
2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体
三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)
盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。
第三节 抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。
硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛
鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体
硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。
性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。
3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。
作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。
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