第二节 雌激素 雌二醇:雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇 治疗卵巢功能不全引起的病症,更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。不易口服。 炔雌醇:3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5-(10)-三烯-20-炔-17醇 与孕激素配伍成口服避孕药 己烯雌酚:同雌二醇,活性更强,口服有效,尚用作应急事后避孕药。 共性:1、碱性中与苯甲酰氯作用,酚羟基酰化。 雌二醇、炔雌醇 2、硫酸中呈色:雌二醇(黄绿色);炔雌醇(红色);己烯雌酚(橙黄色) 第三节 孕激素 医学.全在.线www.med126.com 黄体酮(孕酮):孕甾-4-烯-3,20-二酮 两种晶形,a,β ,β易转为a ,活性无差别。 1、C-20位上甲基酮,与高铁离子络合,生成蓝紫色。(其他淡紫或不显色) 2、羰基:盐酸羟胺反应 制成油注射剂,用于流产 3、与异烟肼生成浅黄色化合物 醋酸甲地孕酮: 6-甲基-17a-羟基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸酯 与雌激素配伍为避孕药 醋酸甲羟孕酮:6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯 安宫黄体酮,可作长效避孕针 炔诺酮: 17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮 与雌激素配伍为避孕药 左炔诺酮:D(-)-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮 广泛,生物利用度高 替勃龙:17β-羟基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮 另同炔诺酮 抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯:抗着床口服避孕药。 2a 、17a-二乙炔基 米非司酮:11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3-酮 抗早孕 共性:1、含羰基:盐酸羟胺反应 全部有 2、存在 -C≡CH ,乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀 。炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮 3、酯基共性:加碱水解,与硫酸共热,产生乙酸乙酯香味。 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮 第四节 肾上腺皮质激素 醋酸氢化可的松:11β,17a,21- 三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 抢救危重中毒感染 醋酸地塞米松:16a-甲基-11β,17a,21-三羟基-9a- 氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 1、a-羟基酮:两者都有,甲醇液与碱性酒石酸共热,氧化亚铜橙红色沉淀 2、醋酸酯:两者都有,醇制氢氧化钾与硫酸共热,生成乙酸乙酯香味。 3、地塞米松:氟离子反应 醋酸泼尼松龙:(醋酸氢化泼尼松、醋酸强的松龙) 比氢化可的松1,2位多一个双键 醋酸氟轻松: 双氧…6a ,9-二氟…… 醋酸曲安奈德:双氧……9氟…… 比上少一个氟 第十六章 维生素 第1节 脂溶性维生素 一、维生素A类: 存在于动物来源的食物如肝奶、蛋黄中,尤以海洋鱼类肝油中。 药典收载VA是维生素A醇的醋酸酯的油溶液,药用VA是稳定性强的维生素A醋酸酯的油制剂。 维生素A1(视黄醇):性质不稳定 1、易氧化(烯丙醇结构) 2、异构化 维生素A2(去氢--) 维生素A醋酸酯:体内被酶水解为VA1醇。 全反式 二、维生素D类:甾醇的开环衍生物,临床主用于抗佝偻病。 维生素D2: 9、10--开环麦角甾…… 1、光、空气变质 2、酸敏感 维生素D3: 9、10--开环胆甾…… 1、遇光空气变质 前药 VD效价国际单位以VD3为标准,1 IU相当于0.025 ug D3。 三、维生素E类:苯并二氢吡喃衍生物 天然VE右旋,合成消旋 维生素E醋酸酯:用于习惯性流产,不育症,进行性肌营养不良等。抗衰老亦有作用。 四、维生素K类:具有2-甲萘醌…… 具有凝血作用,用于凝血酶原过低及新生儿出血症。 第二节 水溶性维生素 一、维生素B类:VB1(盐酸硫胺):脚气 VB2 (核黄素):脂溢性皮炎 VB12:巨幼红细胞贫血 维生素B6(盐酸吡多辛):四取代吡啶衍生物,吡多辛、吡多醛、吡多胺,体内相互转化 1、有升化性,水液酸性 2、水液空气氧化、酸液稳定 3、120℃ 双分子聚合 4、氯亚胺基-2、6-二氯醌 -蓝-红 VB6:用于治疗因放射治疗、妊娠引起的恶心呕吐,周围神经炎,脂溢性皮炎。 二、维生素C(抗坏血酸):水液酸性、两个手性碳,酮式-烯醇式互变,水液以烯醇式存在。 水液被空气中氧氧化成去氢抗坏血酸、草酸。 临床用于减低毛细血管脆性,抗坏血病,预防冠心病,大量静脉注射用于克山病的治疗。
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