三、崩解剂 除口含片、舌下片、长效片外,一般片剂均需加崩解剂。 (一)片剂的崩解机制 片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关,主要有以下几点: 1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙,与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部,强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。 2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀,自身体积显著增大,使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。 3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体,借气体的膨胀而使片剂崩解。 其他机制尚有:可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解;表面活性剂因能改善颗粒的润湿性,而促进崩解;辅料中加用了相应的酶,因酶解作用而有利崩解等。 (二)片剂常用崩解剂 医学全.在.线www.lindalemus.com 1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差,适用于不溶性或微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差,遇湿受热易糊化,故用量不宜过多,湿粒干燥温度亦不宜过高,否则将影响成品的硬度和崩解度。 2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)。具良好的流动性和可压性;遇水后,体积可膨胀200~300倍;亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物;用量为4%~8%,一般采用外加法。 3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC)。膨胀度较淀粉大,崩解作用好。 4.泡腾崩解剂。 5.表面活性剂。 (三)片剂崩解剂的加入方法 1.内加法 2.外加法 3.内外加法 4.特殊加入法 ①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后,再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装,避免与潮气接触。 ②表面活性剂的加入,一般制成醇溶液喷在干颗粒上,或溶解于粘合剂内,或与崩解剂混合后加于干颗粒中。 四、润滑剂 压片前必须加入的能增加颗(或粉)粒流动性,减少颗(或粉)粒与冲模与内摩擦力,具有润滑作用的物料称为润滑剂。 润滑剂的作用有以下三个方面:①助流性。用以降低颗粒间摩擦力,增加颗粒的流动性,保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面,使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力,易于出片,减少冲模摩损。常用润滑剂有: 1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂,基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。 2.滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末,不溶于水;助流性、抗粘着性良好,润滑性附着性较差;用量一般为干颗粒重的3%~6%。 3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂,适用于溶液片或泡腾片,用量为1%~4%。 4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂,可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%~3%。 5.微粉硅胶(白炭黑)。为轻质白色无定形粉末,不溶于水,具强亲水性;有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%~3%。
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