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药理学第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药(考前辅导)

熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。    了解碘和碘化物的药理作用特点。    第一节 甲状腺激素     (生物合成和释放)    碘泵 过氧化酶 过氧化酶    碘(摄取) → 甲状腺内碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸(MIT、DIT) ↓ →     蛋白水解酶    碘化酪氨酸缩合为T3、T4 ↓→ 水解、释放入血(血中T4多,

 

[用途]
    1、甲亢内科治疗:轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。
    2、甲亢术前准备及术后复发治疗:术前控制甲状腺机能接近正常,以利于手术,减少并发症和死亡率,但术前两半周应加服碘。
    3、辅助治疗甲状腺危象,阻断新甲状腺素合成,但剂量要大。可怀β受体断药合用,疗效更好。
    [不良反应]
    1、白细胞减少症:本类药最严重的不良反应,应定期查血象,如出现咽痛、发热应立即检查和停药,以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见;
    2、过敏反应:皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗;
    3、头痛关节痛、淋巴结肿大;
    4、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。
    5、能透过胎盘和乳汁排出,影响胎儿,新生儿,妊娠、哺乳妇女禁用。
    [常用各药特点比较]
    药物 作用特点
    甲基硫氧嘧啶 作用确定,起效较慢
    丙基硫氧嘧啶 作用确定,起效快,甲危疗效好。
    他巴唑作用较上强10倍,起效亦较慢,但持久,甲危治疗不如丙基。
    甲亢平 作用缓慢、持久,甲危不宜用。
    二、碘和碘化物
    常用药有:碘化钾、卢戈氏液(复方碘溶液)
    [作用]医.学.全.在.线www.lindalemus.com
    1、小剂量:甲状腺素合成原料之一。
    2、大剂量:①抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓
    ②亦可抑制过氧化酶→碘化和碘化酪氨酸缩合下降↓→甲状腺素合成↓;
    ③抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用,使用甲状腺缩小,变硬、血管减少。
    [应用]
    1、单纯甲状腺肿:小剂量原料补充;
    2、甲亢术前准备:术前两半周加服,缓解症状,减少手术并发症;
    3、甲状腺危象治疗:抑制甲状腺素大量释放。
    [不良反应] 1、血管神经性水肿;2、慢性碘中毒。3、诱发甲状腺功能紊乱。
    三、放射性碘:
    利用产生的β射线破坏甲状腺组织,用于甲亢及甲状腺机能检查,注意控制剂量,过量致甲状腺功能低下。
    四、β受体阻断药
    常用有普萘洛尔等。通过阻断β受体,抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状和减少甲状腺素分泌。可用于甲亢治疗、甲危辅助治疗以及术前准备。

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