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药理学第二十四章呼吸系统药物(考前辅导)

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。     第一节 抗喘药     一、拟肾上腺素药     [平喘作用机理]     (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张     (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放     (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α


    四、 抗过敏反应药: 
    色甘酸钠: 
    [作用机制] 稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。
    [作用特点] (1)起效慢,对已发作哮喘无效;(2)口服难吸收,粉雾吸入给药。
    [应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。
    甲哌噻庚酮(酮替芬): 
    可口服,抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘,疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘,尤适于儿童。
五、肾上腺皮质激素: 
    丙酸倍氯米松。其平喘作用强,主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效,用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重,故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。
    第二节 镇咳药
    根据作用环节不同,可分为中枢性及末梢性两大类。
    一、中枢性镇咳药
    可待因(甲基吗啡)
    直接抑制咳嗽中枢,强度约为吗啡的1/4。适用于剧烈无痰性干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜,多痰者不易用。不良反应:久用有耐受性和成瘾性;过量可致烦躁不安和小儿惊厥。
    维静宁(咳必清) 
    选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器,故兼有中枢及外周镇咳作用,作用弱于可待因,但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。
    氯苯息定(咳平) 
    抑制咳嗽中枢和阻断H1受体,兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血,作用强于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。
    二、末梢性镇咳药: 
    苯佐那酯(退嗽露)
    有局麻作用、抑制牵张感受器,而抑制咳嗽,适用于刺激性干咳或阵咳。
    第三节 祛痰药
    一、痰液稀释药
    氯化铵
    [作用]
    (1)口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑
    (2)部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀,炎症刺激↓
    [应用](1)呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽,常用复方(2)纠正碱中毒
    [不良反应](1)大剂量能引起呕吐;(2)过量可致高氯性酸中毒
    愈创木酚甘油醚 作用同氯化铵但较强,用于慢性支气管炎和支气管扩张症
    桔梗远志 反射性地使呼吸道分泌增加,用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。
    二、粘痰溶解药
    乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净) 
    含巯基(-SH),能使痰中粘性成分二硫键(-S-S-)致键断裂,粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入,用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳,支气管痉挛等,宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性,不与青霉素,头孢和四环素合用,也不与金属和橡胶接触。
    盐酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖,用于粘痰不易咳出者。

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