四 药物与受体（Interaction of Drug and Receptor)
（一)受体概念（Definition of Receptor):Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect.即：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。
（二)受体的特性
图1-7药物和特异性受体结合方式:
高敏高特异性（Specificity)
高选择性 (Selectivity)
高亲和力 (Affinity )：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应
图1-8 1-9 受体的亲和力和内在活性
可饱和性 (Saturable): 与受体数量有限有关
可逆性 (Reversible)：结合后可解离；可置换
感性（Sensitivity)：受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)
（三)受体与药物的相互作用
受体结合量与效应的关系：
D+R DR E
反应平衡时：KD (解离常数) =[D][R]/[DR]
受体总量RT = [R] + [LR]， 故：DR/RT=D/KD+D
受体相对结合量（[DR] / RT)决定效应的相对强弱（E/Emax)
E/Emax=DR/RT=D/KD+D
D = 0 效应为0
D>> KD DR/R= 100%,达最大效应
DR/ RT=50% 即EC50时，KD= D, KD值为EC50时的药物浓度值。
亲和力 (Affinity) 与受体结合的能力 作用强度
KD反映亲和力大小
KD与亲和力成反比
