pD2 (=-logKD) 与亲和力成正比
图1-10 受体调节效应
竞争性拮抗药(Competitive antagonist与激动药竞争同一受体，可逆性结合降低其亲和力，而不改变内在活性；增加激动药剂量后量效曲线平行右移
图1-11 1-12 竞争性拮抗药与药效
剂量比 (Dose ratio)：增加后的激动药剂量（D’)/原激动药剂量（D)
拮抗参数(antagonist parameter, pA2, ) p for logarithm, like pH; A for antagonist：
剂量比为2时（ D’/D = 2 )竞争性拮抗药浓度的负对数。反映拮抗药的拮抗强度，pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强。
图1-13 非竞争性拮抗药与药效
非竞争性拮抗药(Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist)：在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax。
机制：
拮抗药与受体成强键结合，如共价键，解离速率=0，相当于灭活了部分受体
拮抗药阻断了受体结合后的某一中介反应环节，受体的结合未受影响
储备受体 (Spare receptors ) ：通常全部受体被占领才产生Emax。高活性药物激活部分受体即产生Emax，剩余的未被激活受体称储备受体。酪氨酸蛋白激酶受体仅需少数被激活即能维持大量底物蛋白的磷酸化反应
KD < EC50 ，有储备受体。意义：提高激动药的敏感性。
（五)受体类型 (Receptor classes)
1. ligand gated ion channels (ionotropic)：门控离子通道型受体（离子通道型受体) 配体：N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸)
