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《药理学》辅导:胆碱受体激动药

一、 MN胆碱受体激动剂(一〕胆碱酯类 乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh)[ 药理作用]1. M样作用:1〕 心血管系统:(1) 舒张血管(小剂量):兴奋M3-R,→ EDRF 释放 →平滑肌松弛 (2)负性频率作用:兴奋M2-R, 使舒张期自动除极化延缓,使窦性心率减慢;(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导;(4)负性肌

 

房水流向:从前房角间隙 → 巩膜静脉窦→ 体循环


图6-1 房水出路(箭头示房水回流方向)

图6-2 M-R激动药和阻断药对眼的作用


图6-3 表虹膜和睫状肌的收缩

毛果芸香碱对眼的作用有三:
(1) 缩小瞳孔:兴奋M受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小(见图6-2,6-3)。
(2)降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,
↑房水流通(见图6-2,6-3)。
(3)调节痉挛:视远物模糊,视近物清晰。 。
何谓眼调节作用? 通过晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用称作调节
毛果芸香碱兴奋M-受体,→收缩睫状(环状)肌 →悬韧带放松→ 晶状体变凸(变厚)→屈光度增加,→远目标影象映在视网膜前,只能视近物,这一作用称为调节痉挛。
2.↑汗腺,唾液腺分泌增加。
[临床应用]
1.治疗青光眼
(1) 闭角性青光眼: 2% 毛果芸香碱治疗
(2) 开角型或单纯性青光眼,早期有效。
2.治疗虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
注意事项:滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。
不良反应:过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine) 尼古丁,由烟草中提取
作用:N样作用,具毒理意义。
1. 兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。
2. 兴奋神经肌肉接头N受体。

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