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《药理学》辅导:N胆碱受体阻断药

一、 NN胆碱受体阻断药-神经节阻断药(NNcholinoceptor Blocking Drugs,or ganglionic blocking drugs)该类药物选择性低,对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,主要用于治疗高血压,对副交感神经节的阻断作用成为其副作用,因副作用多,降压作用维持时间短等缺点,目前主要用于麻醉时的控制性降压,以减少手术区出血

[临床应用]
? 内窥镜检查:气管内插管、气管镜、食道镜检查
? 静脉滴注用于较长时间手术。
[不良反应及注意事项]
1 窒息 应准备人工呼吸机,多见于遗传性缺少假性chE。
2 肌束颤动 肩胛、胸部肌肉疼痛,3~5天可自愈。
3 血钾升高 持续去极化,释放K+入血。
4 其他:腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热(特异质反应)
[药物相互作用]
1 在碱性溶液中易分解,不宜和硫喷妥钠混合配制
2 环磷酰胺氮芥普鲁卡因、可卡因 等降低假性chE活性,可增强琥珀胆碱作用。
3 卡那霉素、多粘菌素B可致肌肉松弛,不宜合用。
(二) 非除极化型肌松药
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药,与ACh竞争N受体(用下图阐明两类肌松药的作用机制).所以, ChE抑制剂可拮抗其肌松作用。近年合成了许多新的药物。
按化学结构可分为:异喹啉类,如筒箭毒碱,固醇铵类,如泮库铵


图6-4 非除极化型肌松药分类及其特点比较


本类药物中经典的药物为筒箭毒碱,因其应用较早,以它为代表,阐明其药理作用。
筒箭毒碱(d-tubocuratine)
[来源] 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏,涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹筒装,故称筒箭毒,筒箭毒的主要成分为筒箭毒碱。药用筒箭毒碱系植物的流浸膏提取的生物碱,其右旋体具有活性。
[性质]:属于季铵类化合物,口服不吸收,主要经静脉给药。2分起效,5分达高峰,40分恢复正常。
? 肌松顺序:眼 → 头部 →颈 →四肢→ 躯干→膈肌
药物作用消失后,其恢复顺序相反,膈肌首先恢复,若剂量加大,可引起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停止。
? 肌松以外的作用:
促进体内组胺释放↘
神经阻滞作用 → 二者均可导致血压下降↓
【临床应用】 全麻辅助用药,适用于胸腹部手术及气管插管等。
【不良反应】心率加快、血压下降、支气管痉挛、↑唾液分泌,过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。
注意事项:重症肌无力、严重休克、呼吸肌功能不良或肺部疾患者,有过敏史者慎用或禁忌。

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