(一)α1 、α2 受体激动药
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA ,or Norepinephrine NE)
体内来源:去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放。药用品,人工合成。
性质:不稳定,遇光或碱、氧化变成粉红色,药用品为重酒石酸盐。
[体内过程]
1 给药方法:只宜静脉滴注法给药,为什麽?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。
② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。
③ 静脉推滴,引起BP急剧升高,心律紊乱
2 分布:心、肾上腺髓质、血管等
3 摄取1和摄取2
代谢: 经COMT、MAO转化,最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA,90%),或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。
排泄:尿中以VMA为主(90%)。少量原形NA 4%~16%,结合型间甲NA 和间甲NA。
[药理作用]
1.心血管作用
① 血管与血压:
② 血管:皮肤、粘膜、内脏的血管收缩的小动脉和小静脉收缩;
皮肤、黏膜 >肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管。
③ 血压↑:血管收缩,外周阻力加大。
冠脉流量↑:
直接作用: 兴奋β2→ 冠状血管舒张→灌注压增加
间接作用:心脏兴奋 →腺苷增加→冠脉扩张→冠脉流量↑
血压↑→ 灌注压↑→冠脉流量↑
④ 心脏:
离体心脏:兴奋β1受体,→心率↑,传导加快↑,心输出量↑?
(+)β1受体 →窦房结兴奋,传导加快,心率加快。
(+)β1受体→心收缩力增加,心输出量增加。
整体心脏:心率↓ ?
减压反射作用 、
2. 代谢:大剂量时使血糖↑(兴奋a1、)