肾上腺素(Adrenaline , 简写Adr epinephrine)
体内:肾上腺髓质嗜铬细胞, 去甲肾上腺素能,经苯乙胺-N-甲基转移酶作用,生成肾上腺素
药用品:家畜肾上腺提取或人工合成。
体内过程:基本同NA,可皮下,肌肉注射。
[药理作用]
1. 心脏:兴奋β1 →心率增加↑,传导加快↑, 兴奋性增加↑,心收缩增→心输出量↑
2. 血管:
小A, 毛细血管前扩约肌, 皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。
冠状血管扩张:(+)β2 → 舒张冠脉→灌脉流量↑;
→心作功→腺苷增加→冠状血管扩张
骨骼肌血管:以β2 为主,扩张
肝血管(+)β2 ,扩张
肾小球近球旁器细胞β1受体兴奋 → 肾素分泌↑
3.血压: 收缩压增加,舒张压下降,脉压差加大(接图10-2)
4.平滑肌:
a 支气管扩张(β2)
b胃肠平滑肌松弛(+)β1→自发收缩频率和幅度下降
子宫:(+)β2 子宫平滑肌舒张(妊娠和非妊娠)
膀胱:逼尿肌舒张,(+)β2,三角肌与扩约肌收缩(+)α1
→排尿困难,尿潴留。
5.代谢:血糖↑,FFA↑
肝和肌糖原分解(兴奋β2 ) ↑肝糖原分解和异生(同NE)
脂肪分解 α2、β1、β3 FFA ↑
[临床应用]
1. 心脏骤停:心室内注射Adr,配合人工呼吸,心脏挤压。
① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。
② 电击:应先除颤,再用肾上腺素,,
2.过敏性休克:
为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物?
? 优点:① 收缩血管,血压上升
② (+)心脏,扩张冠脉,改善心功能
③ 扩张支气管,收缩支气管黏膜血管,增加通器
2. 支气管哮喘 :
4.与局麻药配伍:
①减慢吸收→延长局麻时间
② 减少吸收 →减少中毒反应
③ 止血:用法,1:25万,一次用量不超过0.3mg
5. 鼻黏膜与齿龈出血:将浸有盐酸肾上腺素的纱布(1:1000)填塞出血处。
[不良反应]
剂量过大:血压升高,烦躁、头痛、甚至脑出血;心悸、心律失常、甚至心室纤颤;
[禁忌症]高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。
2000多年以前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
特点:
① 非儿茶酚胺,性质稳定,可口服
② 对受体的选择性:类似肾上腺素(激动a,b受体)。
③ 间接作用:促进交感神经末梢释放NA
④ 中枢兴奋作用显著
⑤ 易产生快速耐受性