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《药理学》辅导:甲状腺素激素和抗甲状腺药

甲状腺素激素和抗甲状腺药 THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS 甲状腺激素:Thyroid Hormones 来源: 1、 提取:天然 2、 人工合成:碘赛罗宁 左甲状腺素 属碘化酪氨酸的衍化物。 甲状腺素 T4 三碘甲状腺原氨酸 T3 合成、分泌与功能调节: 碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍 合成与分


β受体阻断药等。
不良反应:
1. 消化道:
过 敏:
2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退
3. 白细胞减少:成人约12%
儿童约25%
以丙氧嘧啶为显0.44%
4. 其它:关节肌肉痛、脱发等,少数。
碘及碘化物 Iodine and Iodide
药理作用和作用机制:
小剂量
大剂量:①限制自身转运能力;
②迅即导致T3、T4合成↓;
③○一甲状腺激素释放T3、T4↓;
④○一甲状腺细胞增殖。
作用快而强,1-2天起效,10-15天达最大效应。
连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。
∴不能单独用于甲亢内科治疗。
临床应用:
1. 防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘
2. 术前准备:7-10天前加碘。
3. 甲状腺危象:加入10%G、S溶液中iv
服用复方碘,不超过2周。
不良反应:
1. 过敏:iv时,做碘过敏试验。
2. 慢性中毒:
与剂量有关
口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。
停药可恢复
脱水药或口服盐水促进排出
3. 诱发甲状腺功能紊乱:不长期用
可通过胎盘乳汁排出,孕妇及乳母慎用。
放射性碘 Radioactive Iodine
131I、125I、123I等
131常用:T1/2 8天 56天消除99%以上
β射线:99%,射程2mm,只限于实质细胞内
γ射线:1%,判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位
临床应用:
1. 甲亢治疗:
20-25岁以上,长期药物治疗无效,复发,药物过敏,不宜手术,术后复发者。
3-4周后生效,3个月可恢复正常。
个别者需要6个月,不宜过早二次给药
开始7-10天,症状有所加重,避免触压腺体
2. 功能检查:甲亢或甲低
不良反应:
1. 早期反应:2周内发生
2. 远期并发症:功能减退,与剂量有关 严格掌握剂量
突眼加重,自身抗体大量释放之故。
β受体阻断药
β-Receptor Blbckers
机理:
1)○一β→改善症状
2)○一T4→T3
3)与其他抗甲亢药合用,作为辅助用药,效佳。

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