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《药理学》辅导:大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素是一类均具有14 ~ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。包括:第一代大环内酯类: 14元环:红霉素 16元环:乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素14元环:罗红霉素、克拉霉素第二代大环内酯类:15元环:阿奇霉素16元环:罗他霉素(一)第一代大环内酯类红霉素(Erythromycin)红霉素是于1952年从红链丝


[临床应用]
1. 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者;
2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者的。
[不良反应]
1. 刺激反应:本品刺激性大,口服可引起消化道反应,如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等;静脉给药可引起血栓性静脉炎
2. 肝损害:红霉素酯化物引起肝损害,出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,及时停药可恢复;
3. 伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
其它第一代大环内酯类——16元环的大环内酯类
药物有: 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)、麦迪霉素(midecamycin)
吉他霉素(kitasamycin)、交沙霉素(josamycin)
特点(与红霉素比较):医.学.全.在.线网站提供
1.体内过程与红霉素相似——胆汁分布浓度高;
2.抗菌谱与红霉素相似;
3.抗菌活性与红霉素略低或相似;
4.不良反应较红霉素轻;
5.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者。

(二)第二代大环内酯类
药物有:阿奇霉素(azithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、
罗红霉素(roxithromycin)、罗他霉素(rokitamycin)
特点: (与红霉素比较)
1 对胃酸稳定,生物利用度高——血药浓度高,半衰期延长;
2 抗菌活性增强;
3 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能;
4 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染;
5 不良反应较少

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