☆ ☆☆☆☆考点58:润湿剂与黏合剂
润湿剂系指本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。黏合剂系指本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用,以利于制粒和压片的辅料。适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。
1.水:水为润湿剂,一般多用蒸馏水或去离子水。
2.乙醇:凡药物具有黏性,但遇水后黏性过强而不易制粒;或遇水受热易变质;或药物易溶于水难以制粒;或干燥后颗粒过硬,影响片剂质量者,均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。乙醇浓度为30%~70%或更浓,应视药物和赋形剂的性质及气温高低而定。
3.淀粉浆(糊):为最常用的黏合剂,使用浓度为5%~30%,以10%最为常用。
4.糊精:主要作为干燥黏合剂,但纤维性大及弹性强的中药制片不很适用。
5.糖浆:适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。使用浓度多为50%~70%,常与淀粉浆或胶浆混合使用。
6.胶浆类:多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的黏合剂。多功能辅料聚维酮(PVP),其水溶液尤适用于咀嚼片黏合剂;其干粉 为直接压片的干燥黏合剂,能增加疏水性药物的亲水性,有利片剂崩解;其无水乙醇溶液可用于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒,不会发生酸、碱反应;其乙醇溶液适 用于对湿热敏感的药物制粒;而5%~10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂。
7.微晶纤维素:可作黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂,可用于粉末直接压片。
8.纤维素衍生物:羧甲基纤维素钠(CMC.Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)均可作黏合剂,且都兼有崩解作用。乙基纤维素不溶于水,其醇液可用作对水敏感药物的黏合剂,亦可作缓释制剂的辅料。医.学 全,在.线,提供www.med126.com
☆ ☆考点59:片剂常用崩解剂
1.干燥淀粉:是最常用的崩解剂。用量一般为干颗粒的5%~20%,用前100℃干燥使含水量低于8%.
2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na):具有良好的流动性和可压性;吸水后体积可膨胀200~300倍,是优良的崩解剂;亦可作为直接压片的干燥黏合剂;适用于可溶性和不溶性药物。
3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水性强,吸水膨胀度达500%~700%,崩解作用好。
4.泡腾崩解剂:为碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成的崩解剂,遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。
5.表面活性剂:为崩解辅助剂,能增加药物的润湿性,促进水分向片内渗透,而加速疏水性或不溶性药物片剂崩解。
☆ ☆考点60:润滑剂
压片前必须加入的能增加颗粒(或粉末)流动性,减少颗粒(或粉末)与冲模内摩擦力,具有润滑作用的物料称为润滑剂。润滑剂的作用:①助流性。用以 降低颗粒间摩擦力,增加颗粒的流动性,保证片重恒定。②抗黏着性。减轻压片物料对冲模表面的黏附性,使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦 力,易于出片,减少冲模磨损。常用的润滑剂有:
1.硬脂酸镁:润滑性强,附着性好,抗黏着性亦好,但助流性差。适用于易吸湿的颗粒。
2.滑石粉:助流性、抗黏着性良好,润滑性及附着性较差。
3.聚乙二醇(PEG):为水溶性润滑剂,适用于溶液片或泡腾片,用量为1%~4%.
4.月桂醇硫酸镁(钠):具有良好润滑作用,并可改善片剂的崩解和药物的溶出。
5.微粉硅胶(白炭黑):具有强亲水性,有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂。用量为0.15%~3%。