☆☆考点23:增加药物溶解度的方法
1.增溶
(1)增溶原理:表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶团浓度(CMC)以上,一些水不溶性或微溶性物质在胶团溶液中的溶解度显著增加,形成透明胶体溶液,称为增溶。
(2)影响增溶的因素
①增溶剂的性质、用量及使用方法:增溶剂的种类不同,其增溶量亦不同,即使是同系物的增溶剂,也因相对分子质量的不同而产生不同的增溶效果。同系物增溶剂的碳链越长,其增溶量也越大。对极性或中等极性药物而言,非离子表面活性剂的HLB值越大,其增溶效果越好。
②被增溶药物的性质:药物的相对分子质量越大,被增溶量通常越小。
③溶液的pH值及电解质:溶液的pH值增大,有利于弱碱性药物的增溶;溶液的pH值减小,有利于弱酸性药物的增溶。溶液中加入电解质,能使被增溶 药物的溶解度增加,其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度,从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用;另外电解质还可中和胶团的电 荷,增大了胶团内部的有效体积,为被增溶药物提供更多的空间,从而提高增溶效果。
④温度:影响胶团的形成;影响被增溶物质的溶解;影响表面活性剂的溶解度。
2.助溶:一些难溶于水的药物由于第三种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象,称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类而产生助溶作用。
3.制成盐类:一些难溶性弱酸、弱碱类药物,可制成盐类而增加溶解度。
☆ 考点24:溶液型液体药剂
溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形式分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。
1.溶解法:将药物溶解于处方总量3/4的溶剂中,滤过,自滤器上添加溶剂至全量,搅匀即得。
2.稀释法:将药物先制成高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液,再用溶剂稀释至所需浓度的溶液。溶液剂制备时应注意:①处方中若含有增溶剂、助溶 剂、pH调节剂、防腐剂、抗氧剂等附加剂,应先加入溶剂后再加入药物;②某些溶解缓慢的药物,在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施;易氧化的药物溶 解时,宜将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应加适量抗氧剂;③易挥发性药物或不耐热药物应在最后加入,以免因制备过程而损失。
☆ ☆考点25:高分子溶液、溶胶剂
1.高分子溶液:高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素钠等,以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液,又称为亲水胶体,为热力学稳定体系。
2.溶胶剂:分散相质点以多分子聚集体(胶体微粒)分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶剂,又称为疏液胶体。溶胶外观澄明,但具有乳光,属于高度分散的热力学不稳定体系。