☆☆☆考点4：药物相互作用
药物相互作用是指药物的药效受到配伍应用的药物（或事先事后应用的其他药物）、内源性物质、附加剂、食物等影响而发生变化的现象。这里的变化不仅 包括疗效的性质、强度、持续时间、副作用、毒性的改变，而且包括对临床和检验、体液药物浓度测定等的干扰；不仅仅限于用药过程中，也包括发生于用药后某一 时间内所发生的相互影响。
1.吸收过程中的药物相互作用
（1）吸收部位药物之间的物理化学反应。联合应用的药物口服进入胃肠道后，药物相互间或与机体内源性物质、食物的相互作用可能形成配合物、螯合物或复合物而影响吸收。医学 全在.线提供www.lindalemus.com
（2）胃肠道pH变化。某些药物口服后能够改变胃肠道的pH，能够影响合用药物在胃肠道的溶解性、离子化程度等，进而影响药物吸收。如麦角胺生物碱口服无效，但若与咖啡因同时服用可形成溶解性的、可吸收的复合物。
（3）胃排空速率与肠蠕动。胃排空速率会影响药物吸收速度和程度，因此能促进或抑制胃排空速率的药物能影响另一药物的吸收。
2.分布过程中的药物相互作用
药物吸收进入机体后，可与血浆和组织中的蛋白质结合而暂时失去生物活性，体内结合型与游离型之间处于动态平衡。对于血浆蛋白结合率很高的药物，药 物与蛋白结合常可因发生竞争性作用而导致分布容积、半衰期、肾清除率、受体结合率等一系列变化，以致发生药效与毒副作用的改变。
3.代谢过程的药物相互作用
药物体内代谢主要在肝脏被肝微粒体中的药物代谢酶族（药酶）所代谢。血液、肾脏部位也存在某些药酶。药酶的作用多具有一定的专属性。代谢过程的药物相互作用分为酶促作用和酶抑作用。
（1）酶促作用。某一药物可使另一种药物的代谢酶活性增强，致使后者消除加快、药效降低。
（2）酶抑作用。有些药物能抑制某些药物的代谢酶活性，使代谢作用减慢，因而使这些药物的药理作用增强或毒性增加。
4.排泄过程中的药物相互作用
肾小管主动分泌的药物之间可相互竞争，即一种药物可抑制另一种药物自肾小管的分泌，使后者的消除减慢，血药浓度相应增高、作用增强。如青霉素与丙 磺舒都通过肾小管分泌机制排泄，丙磺舒能与青霉素在肾小管近端竞争分泌进入尿中，结果通过肾小管近端分泌进入尿中的青霉素的量大大减少，使血中青霉素浓度 增高而维持较长作用时间。
许多药物服用后会改变尿液的pH，有的能加快另一种药物的排泄，有的则会降低另一种药物的排泄，或使另一种药物从尿中析出而形成蛋白尿、血尿。另外有些药物配伍时会相互反应而影响排泄。
5.药效学的相互作用
（1）增强对受体的作用。乙醇、酚噻嗪、麻醉性镇痛药与巴比妥类配伍，由于它们作用于相同的受体而加强了镇痛作用。
（2）减弱对受体的作用。利血平与左旋多巴合用，前者具有使脑内多巴胺减少的作用，故发生拮抗作用减弱了后者的药理作用。