☆ ☆考点4：金属配合物抗肿瘤药物
1.顺铂
【化学名称】（Z）-二氨二氯铂。
【理化性质】为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末；无臭。易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水中，不溶于乙醇；静脉注射给药，供药用的是含 有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉；加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，至270℃熔融同时分解成金属铂；对光和空气不敏感，室温条件 下可长期贮存；水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，最终生成毒性物，但毒性产物在0.9%氯化钠溶液中不稳定，可转化为顺铂，不会导致中毒危险。
【临床用途】用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。
2.卡铂
【临床用途】第二代铂配合物，毒性低。治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好，但对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂，但仍需静脉注射给药。
☆ ☆☆考点5：其他抗肿瘤药物
1.枸橼酸他莫昔芬
【临床用途】为抗雌激素类药，为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物；还可用于治疗各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌；有微弱的雌激素样作用。
2.来曲唑
【临床用途】为芳构酶抑制剂，有效抑制绝经后妇女体内的雄激素向雌激素的转变；用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。
3.昂丹司琼
【理化性质】咔唑环上的3位碳具有手性，其中R体的活性较大，目前临床上使用外消旋体。可静注或口服，口服的生物利用度为60%.
【临床用途】为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。可用于治疗癌症患者的恶心、呕吐症状，辅助癌症患者的药物治疗，毒副作用极小。本品还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
【体内代谢】口服后吸收迅速，分布广泛，半衰期为3.5小时。90%以上在肝内代谢，尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量羟基化和去甲基代谢物。
☆ ☆☆☆考点1：雄性激素及蛋白同化激素
1.雄性激素及蛋白同化激素
（1）甲睾酮
【化学名称】17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，略有吸湿性。
【临床用途】主要用于男性缺乏睾丸素所引起的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌等，但本品对肝脏有一定毒性，如产生黄疸。女性大剂量使用本品具有男性化的副作用。
（2）丙酸睾酮
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，具有紫外吸收。
【临床用途】为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。
（3）苯丙酸诺龙
【化学名称】17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。
【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水。
【临床用途】为19-位失碳雄激素类化合物，为最早使用的蛋白同化激素类药物，用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合、严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。
（4）达那唑
【临床用途】为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，主要用于治疗子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、男性乳房发育、痛经等。还可用于性早熟、系统性红斑狼疮、血友病、自发性血小板减少性紫癜等。
2.抗雄性激素药物
（1）雄性激素生物合成抑制剂
代表性药物：非那雄胺
【临床用途】5α-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗。
（2）雄性激素受体拮抗剂
代表性药物：氟他胺
【临床用途】能与二氢睾酮竞争雄激素受体，临床用于抗雄性激素，治疗前列腺癌。