☆ ☆☆☆考点2:滴丸剂和微丸简介
1.滴丸剂的概念
滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。
2.滴丸剂的特点
(1)设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;
(2)工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;
(3)基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化,如芸香油滴丸含油可达83.5%;
(4)用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点,如灰黄霉素滴丸有效剂量是100目细粉的1/4、微粉(粒径,5μm以下)的1/2;
(5)发展了耳、眼科用药新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,作成滴丸可起到延效作用。
3.滴丸剂的常用基质
(1)水溶性基质。常用的有PEG类,如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等。
(2)脂溶性基质。常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、石蜡等。
4.滴丸剂的制备方法
(1)工艺流程与设备。滴制法系指将药物均匀分散在熔融的基质中,再滴入不相混溶的冷凝液里,冷凝收缩成丸的方法。一般工艺流程如下:
药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
常用冷凝液有:液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等,应根据基质的性质选用。
(2)制备要点。保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的制备关键是选择适宜基质,确定合适的滴管内外口径,滴制过程中保持恒温,滴制液静液压恒定,及时冷凝等。
5.微丸
微丸系指直径约为1mm,一般不超过2.5mm的小球状口服剂型。在胃肠道中分布面积较大,吸收快。可将药物制成速释、缓释或控释的微丸。填充入空胶囊中,袋装或压成片剂使用。
制备方法有沸腾制剂法、挤出滚圆法、离心造粒法、喷雾制粒法等,