1.栓剂的概念
栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2.栓剂的种类
栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓。
(1)肛门栓。肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g,长3~4cm,儿童用约1g.其中以鱼雷形较好,塞入肛门后,因括约肌收缩容易压入直肠内。
(2)阴道栓。阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状,每颗重量约2~5g,直径1.5~2.5cm,其中以鸭嘴形的表面积最大。
(3)尿道栓。有男女之分,男用的重约4g,长1.0~1.5cm;女用的重约2g,长0.60~0.75cm.
3.栓剂的特点
(1)局部作用。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
(2)全身作用。栓剂的全身作用主要是通过直肠给药,并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠吸收药物有3条途径:(1)不通过门肝系统。塞入距肛 门2cm处,药物经中下直肠静脉进入下腔静脉,绕过肝脏直接进入血循环;(2)通过门肝系统。塞入距肛门6cm处,药物经上直肠静脉入门静脉,经肝脏代谢 后,再进入血循环;(3)药物经直肠黏膜进入淋巴系统,其吸收情况类似于经血液的吸收。
与口服制剂比较,全身作用的栓剂有下列一些特点:
(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。
(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药。
(3)用药方法得当,可以避免肝脏的首关效应。
(4)直肠吸收比口服干扰因素少。
(5)对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。
(6)给药不如口服方便。
4.栓剂的质量要求
(1)药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;
(2)塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;
(3)有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。