☆☆☆☆考点2:栓剂基质
优良的基质应具备下列要求:
(1)室温时有适宜的硬度与韧性,塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、熔化或溶解。
(2)与药物混合后不起反应,亦不妨碍主药的作用与含量测定。
(3)对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性,欲产生局部作用的栓剂,基质释药应缓慢而持久;欲起全身作用者,则要求引入腔道后能迅速释药。
(4)基质本身稳定,在储藏过程中不发生理化性质变化,不易生霉变质等。
(5)具有润湿或乳化的性质。水值较高,即能容纳较多的水。
(6)适用于热熔法和冷压法制备栓剂,且易于脱模。
(7)油性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245之间,碘价低于7,熔点与凝固点之差要小。
常用的栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质两大类。
1.油脂性基质
(1)可可豆脂。在常温下为黄白色固体,无刺激性,可塑性好,能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔点为30~35℃,加热至25℃时开始软化,在体 温下可迅速融化。在10~20℃时易粉碎成粉末。能与多种药物混合制成可塑性团快,含10℃以下羊毛脂时其可塑性增加。与药物的水溶液不能混合,但可加适 量乳化剂制成乳剂基质。
(2)半合成脂肪酸甘油酯。具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。包括椰油脂、山苍子油脂及棕榈酸脂。
(3)合成脂肪酸酯。乳白色或微黄色蜡状固体,略有脂肪臭,遇热水可膨胀,熔点为36~38℃,对腔道黏膜无明显刺激性。
2.水溶性基质
(1)甘油明胶。水、明胶、甘油按10:20:70的比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水,放冷后凝固而成。多用作阴道栓剂基质,在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化,但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中,使药效缓和而持久。
(2)聚乙二醇类。无生理作用,遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放水溶性药物,亦能释放脂溶性药物。吸湿性较强,受潮容易变形,所以PEG基质栓应储存于干燥处。
(3)非离子型表面活性剂类。包括吐温-61(可与多数药物配伍,且无毒性、无刺激性,贮藏时亦不易变质)、聚氧乙烯-40(单硬脂酸酯类商品代 号"S-40",为表面活性剂类基质)、泊洛沙姆(是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物,为表面活性剂类基质,较常用的型号为188型,能促进药物的吸收)。