☆☆☆考点3:溶液剂、糖浆剂和芳香水剂
1.溶液剂
溶液剂是药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂,可以口服,也可外用。根据需要,溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。
(1)制备方法。包括溶解法和稀释法。溶解法的制备过程是:药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。稀释法系先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成贮备液,再用溶剂稀释至需要浓度即得。
(2)制备时应注意的问题。有些易溶性药物溶解缓慢,药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施;易氧化的药物溶解时,应将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应先加适量抗氧剂,以减少药物氧化损失;对易挥发性药物应在最后加入,以免因制备过程而损失。
2.糖浆剂
(1)概念。糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆,浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。可作矫味剂、助悬剂用。
(2)特点。糖浆剂中的蔗糖和芳香剂的矫味作用使药剂易于服用,尤其受儿童欢迎;低浓度的糖浆剂易被微生物污染,需添加防腐剂如苯甲酸、尼泊金等;糖浆剂中蔗糖浓度高时渗透压大,可抑制微生物的生长繁殖。
(3)质量要求。糖浆剂含糖量应符合规定。糖浆剂应澄清,在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。含药材提取物的糖浆剂,允许含少 量轻摇即散的沉淀。糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂。如需加入色素时,应符合有关规定,并避免对检验产生干扰。
(4)分类。根据用途不同分为:单糖浆,不含任何药物,供制备合成药糖浆,可作为矫味剂、助悬剂;矫味糖浆,如橙皮糖浆、姜糖浆等,主要用于矫味,也可作助悬剂;药物糖浆,如磷酸可待因糖浆等,主要用于疾病的治疗。
(5)制备方法。包括热溶法、冷溶法和混合法三种。
3.芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液,芳香挥发性药物多数为挥发油。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液,称为浓芳香水剂。
芳香水剂应澄明,必须具有与原有药物相同的气味,不得有异臭、沉淀和杂质。芳香水剂浓度一般都很低。可作矫味、矫臭和作分散剂使用。纯挥发油和化 学药物多用溶解法和稀释法制备,含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备。也可制成浓芳香水剂,临用时加以稀释。芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变,所以不宜大 量配制和久贮。
☆ 考点4:溶胶剂和高分子溶液剂
1.溶胶剂的概念
溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀液体分散体系,属热力学不稳定系统。又称疏水胶体溶液。
2.溶胶的构造和性质
(1)溶胶具有双电层构造。溶胶剂中的微粒具有带相反电荷的吸附层和扩散层,称为双电层,双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位愈高,微粒间斥力愈大,溶胶也就愈稳定。ζ电位降低至25mV以下时,溶胶产生聚结不稳定性。
(2)光学性质。溶胶粒子大小在1~100nm之间,小于光波波长,可引起光散射。当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束,称为丁铎尔效应。
(3)电学性质。荷电的溶胶粒子在电场作用下可发生电泳现象。
(4)动力学性质。溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动,这种运动称为布朗运动。布朗运动增加了动力稳定性。
(5)稳定性。溶胶剂属热力学不稳定系统,主要表现为有聚结不稳定性和动力不稳定性。
3.溶胶剂的制备
(1)分散法。分散法就是把药物的粗大粒子分散达到溶胶粒子的分散范围。包括:机械分散法、胶溶法、超声分散法。
(2)凝聚法。包括物理凝聚法及化学凝聚法。
4.高分子溶液剂
高分子溶液剂系指高分子药物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。高分子溶液剂以水为溶剂,则称为亲水性高分子溶液剂,或称胶浆剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂,称为非水性高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定系统。
(1)高分子溶液的性质。高分子水溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电,有的带正电,有的带负电。某些高分子化合物所带电荷受溶液pH 值的影响。蛋白质分子中含有羧基和氨基,在水溶液中随pH值不同可带正电或负电。当溶液的pH值>等电点时,蛋白质带负电荷,pH值<等电点时,蛋白质带 正电。在等电点时,高分子化合物不带电,这时高分子溶液的许多性质发生变化,如黏度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值。高分子溶液的这种性质,在药剂 学中有重要用途。
(2)高分子溶液的制备。制备过程包括有限溶胀和无限溶胀。有限溶胀水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中,使高分子空隙间充满了水分子,体积 膨胀;无限溶胀是在有限溶胀的基础上,高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。高分子所需溶胀的条件各不相同,明胶、琼脂、阿拉伯胶、西黄芪胶、羧甲 基纤维素钠等在热水中溶胀较快,淀粉需加热至60℃~70℃;甲基纤维素需冷水;胃蛋白酶、蛋白银等可将其撒于水面,待其自然溶胀后再搅拌。