尿的生成过程包括肾小球滤过、肾小管和集合管的再吸收和分泌。利尿药通过对肾小管的不同部位、不同环节的作用而发挥利尿作用。
1.肾小球的滤过
血液流经肾小球时，低分子物质和水经肾小球滤过而形成原尿，原尿中99%的水、钠被重吸收，仅1%左右成为终尿排出体外，因此增加肾小球滤过率的药物对终尿的形成影响小，基本无利尿作用。但在肾滤过严重降低的病人，增加滤过率也能利尿。
2.肾小管和集合管的重吸收和分泌
（1）近曲小管。通过Na+，K+-ATP酶（Na+泵）转运和H+-Na+交换，原尿中65%～70%的Na+在近曲小管重吸收。其中H+来自碳酸水解，而碳酸由碳酸酐酶催化二氧化碳和水生成。碳酸酐酶抑制药可通过减少H+生成而利尿，但较弱。
（2）髓襻升支粗段。原尿中约1/3的Na+在髓襻升支粗段重吸收。该段膜腔侧存在着Na+-K+-2Cl-同向转运机制，可将管腔内的Na+、 K+和Cl-同时转运至细胞内。Na+再吸收入血，K+则返回管腔内。此过程无水的重吸收，造成尿液稀释，同时形成肾髓质高渗、皮质低渗的现象。当低渗尿 流经处于高渗髓质中的集合管时，在抗利尿激素的影响下，水被重吸收，使尿液浓缩。
（3）远曲小管和集合管。此段有5%～10%的Na+被重吸收。通过Na+-Cl-同向转运机制，将Na+、Cl-同向转运至细胞内，其转运速率 较粗段为慢。此外，还存在H+-Na+交换和K+-Na+交换。远曲小管远端和集合管在抗利尿激素的作用下，对水的通透性增加，促进水的重吸收，排出浓缩 的终尿。
☆ ☆考点2：常用利尿药
不同作用部位的利尿药，其作用强度有很大区别，按其作用强弱分为3类：
1.强效利尿药
主要作用于髓襻升支粗段，干扰K+-Na+-2Cl-转运，产生强大利尿作用，也称髓襻利尿药。在尿量少且其他药物无效的情况下，本类药物也可能有效。常用药物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。
2.中效利尿药
影响远曲小管近端的Na+-Cl-同向转运系统，药效强度中等。主要的药物为噻嗪类，有相似的化学结构。
3.低效利尿药
抑制远曲小管远端K+-Na+交换，如螺内酯、氨苯蝶啶；或抑制碳酸酐酶，如乙酰唑胺和氯非那胺。