☆ ☆☆☆☆考点3:呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
【药动学】 本品口服吸收快,约0.5h生效;静注后5~10min起效。约98%的药物与血浆蛋白结合,大部分以原形从尿中排出。
【药理作用】
1.利尿作用。抑制髓襻升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统,减少氯化钠和水的重吸收;使肾髓质间液渗透压降低,浓缩能力下降。当尿液 流经集合管时,水的重吸收减少。其作用迅速、强大而短暂,并有明显的个体差异,用药应做到剂量个体化。本品利尿作用不受酸碱平衡失调、电解质紊乱的影响。 利尿时Na+、K+、Cl-排出显著增加,此外还抑制Ca2+、Mg2+的重吸收,促进Ca2+、Mg2+排出,而尿酸排出减少。利尿时易引起低血钾、低 盐综合征及低氯性碱中毒。
2.扩血管作用。扩张小血管,减轻心脏负荷,降低肾血管阻力,增加肾血流量。作用机制可能与前列腺素有关而与利尿作用无关。
【临床应用】
1.严重水肿。对心、肝、肾性各类严重水肿均有效。因利尿作用强大,易引起电解质紊乱,一般不作常规使用。主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。医.学.全.在.线www.lindalemus.com
2.急性肺水肿和脑水肿。呋塞米使用后,通过扩血管和利尿降低血容量作用,使心脏负荷减轻,消除因左心衰竭引起的急性肺水肿。对脑水肿也有一定的降低颅内压作用。
3.预防急性肾功能衰竭。本药能增加肾血流量,缺血区肾血流增加更明显,对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有明显改善作用;其利尿作用可冲洗肾小管,可防止肾小管的萎缩和坏死。用于急性肾衰早期的防治,也用于甘露醇无效的少尿患者,但禁用于无尿的肾衰病人。
4.加速毒物排出。对经肾排泄的化合物有效,配合输液加速毒物排出。主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等急性中毒的解毒。
【不良反应】
1.水与电解质紊乱。由于电解质和水的排出增加,可引起低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等,其中以低血钾最为常见。应及时补充钾盐或加服留钾性利尿药。长期用药还可引起高尿酸血症而诱发或加重痛风,也可引起高氮质血症。
2.耳毒性。表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,肾功能减退或快速注射时尤易发生。应避免与氨基糖苷类抗生素合用。
3.其他。常见恶心、呕吐,停药后消失。重者可引起胃肠出血。偶致皮疹、骨髓抑制。由于血浆蛋白结合率极高,与其他高蛋白结合率的药物如华法林等 合用,可使血浆游离药物浓度升高而引起不良反应或中毒。严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。高氮质血症及孕妇忌用。