☆ ☆☆考点8：脱水药（渗透性利尿药）
脱水药特点为体内不被代谢，肾小球可滤过，使血浆和原尿渗透压提高，引起组织脱水及利尿。常用药如甘露醇。
甘露醇口服不吸收。静脉注射后血浆渗透压升高，使组织中水分向血浆转移引起组织脱水，对脑、眼作用更明显。
由于其渗透性脱水使血容量增加，肾小球滤过率提高，另外甘露醇进入肾小管后不能重吸收，使肾小管管腔渗透压升高，减少Na+和水的重吸收而利尿。Na+重吸收减少使肾髓质渗透压降低也有助于利尿。静注甘露醇后约10min产生利尿作用，2～3小时达高峰。
【临床应用】
（1）急性肾功能衰竭：急性肾衰早期及时应用甘露醇，可增加肾血流量，提高肾小球滤过率，增加尿量，从而防止肾小管萎缩、坏死，改善肾缺血。
（2）脑水肿及青光眼：静注后通过其脱水作用可迅速降低颅内压及眼内压，是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药，也用于青光眼急性发作及手术前降眼压。
【不良反应】 轻且少见，注射太快可引起一过性头痛、眩晕、视力模糊和心悸等。注射不当进入组织会引起组织水肿。
【禁忌证】 心功能不全者、尿闭者禁用。
山梨醇和50%葡萄糖也作渗透性利尿药使用，但两者在体内均会被分解利用，效果不如甘露醇。
第26章 作用于血液的药物
☆ ☆☆☆☆考点1：肝素
肝素是机体本身存在的物质，结构为黏多糖硫酸酯，分子量不一。市售产品是通过动物脏器提取所得。
【药动学】 口服无效。常用皮下注射或静脉给药。静注后立即生效。t1/2为40～90min.大部分由肝素酶破坏后排出，部分被内皮摄取、贮存。
【药理作用】 体内、体外均有抗凝血作用，作用迅速而强大，能延长凝血酶原时间。静注后10min内，血液凝固时间、凝血酶及凝血酶原时间均延长。其机制为加速多个凝血因子的灭活，减少纤维蛋白生成。
肝素还有促纤溶、抗血小板聚集、降低血黏度作用，此外还能抗炎、调血脂、保护血管内皮。
【临床应用】
1.防治血栓栓塞性疾病 用于心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等，利用其快速抗凝作用防止血栓的形成和扩大。
2.弥漫性血管内凝血症（DIC）的高凝期 防止凝血发展，也可防止纤维蛋白原和凝血因子耗竭而发生的继发性出血。
3.其他 体内外抗凝，如体外循环、心导管检查等的抗凝。
【不良反应】
毒性较低，过量易致出血，一旦出血立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。偶见过敏反应。
【禁忌证】 禁用于肝肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人，孕妇，先兆流产、外科手术后及血友病患者。
☆ ☆☆☆考点2：香豆素类抗凝剂
常用药物有双香豆素、醋硝香豆素（新抗凝）、新双香豆素（双香豆素醋酸乙酯）和华法林（苄丙酮香豆素）等，均有4-羟基香豆素的结构，其作用和用途相似，仅使用剂量、起效快慢和维持时间长短不同。
口服吸收慢而不规则，在血中几乎全部与血浆蛋白结合。起效慢，作用持久。华法林因其在胃肠道吸收快而完全，故应用最广泛。
【药理作用】 肝脏合成凝血因子需要氢醌型维生素K参与，本类药结构与维生素K相似，可竞争性阻止氢醌型维生素K生成，妨碍维生素K的循环再利 用，阻止凝血因子的合成而产生抗凝作用。对存在于血液的凝血因子无影响，给药后，须待机体内凝血因子耗竭后才起作用，故起效慢，停药后也须待新的凝血因子 合成才能恢复凝血能力，因而药效维持时间长。体外使用无效。
【临床应用】 主要用于防治血栓性疾病。口服有效。由于起效慢，通常先用肝素再用香豆素类维持的序贯疗法。应用时最好监测凝血功能。
【不良反应】 过量易引起出血，对轻度出血者，减量或停药即可缓解；对中重度者，应给予维生素K1及输新鲜血或输血浆。禁忌证同肝素。
【药物相互作用】 由于血浆蛋白结合率极高，同时使用其他高血浆蛋白结合的药物，如保泰松、甲磺丁脲等将使其游离药物浓度升高，抗凝作用也加强。而药酶诱导剂如巴比妥类等使药酶活性升高，加速其代谢，故抗凝作用减弱；药酶抑制剂的作用则相反。