☆ ☆☆☆☆考点3：普萘洛尔（心得安）
普萘洛尔的抗心绞痛作用主要通过β受体阻断作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少及动脉压降低，从而减轻心脏负担，明显降低心肌耗氧量 而缓解心绞痛。另一方面，普萘洛尔也可使心室容积增大，心室射血时间延长，有增加心肌耗氧量的倾向。但普萘洛尔总的效应是使心肌耗氧量降低。
普萘洛尔可改善缺血区的血液供应，这是由于β受体阻断作用：
1.使心率减慢，舒张期延长，有利于血液从心外膜区流向缺血的心内膜区；
2.可使冠状动脉阻力增加，但由于缺血区冠状血管受代谢产物如腺苷等刺激，使血管处于扩张状态。
普萘洛尔主要使正常部位冠状血管收缩，有利于血液从非缺血区向缺血区重新分配，产生有利的作用。普萘洛尔预防稳定型心绞痛，降低发作次数和严重性，但不能消除急性发作。对并发高血压及某些心律失常者尤宜。对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用普萘洛尔。
普萘洛尔与硝酸酯类合用，对降低心肌耗氧量产生协同作用，同时对循环系统又有一些彼此相反的效应，可互相取长补短，提高疗效，减少不良反应。
☆ ☆☆☆考点4：钙通道阻滞药
抗心绞痛常用的钙通道阻滞药有硝苯地平、地尔硫 、苄普地尔等。
钙通道阻滞药通过阻滞血管平滑肌与心肌细胞的电压依赖性钙通道，抑制Ca2+内流，因而舒张冠状动脉，增加冠状动脉血流量和促进侧支循环的形成， 从而改善缺血区供血供氧；扩张外周血管，减轻心脏后负荷；抑制心肌收缩性，减慢心率，从而降低心肌耗氧量。此外，钙通道阻滞药还可防止缺血心肌细胞内 Ca2+超负荷，保护线粒体，避免心肌坏死。钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最有效，也可用于稳定型和不稳定型心绞痛。本类药对支气管平滑 肌有一定程度的扩张作用，对伴有哮喘和阻塞性肺病患者更为适用。
1.硝苯地平
抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流，对小动脉平滑肌较小静脉更敏感。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；同时能扩张冠状动脉，缓 解冠状动脉痉挛，增加冠状动脉血流量和心肌供氧量。使心收缩力减弱，耗氧量降低。但是硝苯地平也可反射性地加快心率，致使心肌耗氧量增加。硝苯地平对窦房 结和房室结几无作用，故没有抗心律失常作用。硝苯地平扩张冠状血管作用强，可解除冠状动脉痉挛，对变异型心绞痛的效果好；因其降压作用反射性会加快心率， 增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的疗效不及普萘洛尔，两者合用能提高疗效，不良反应也相应减少；硝苯地平本身对房室传导无影响，因而对伴有房室传导阻 滞的患者较安全；同时，硝苯地平对心肌的抑制作用较弱，而扩张血管作用较强，血压降低可反射性地引起心肌收缩力加强，因此，硝苯地平一般不易诱发心衰。
2.维拉帕米
可用于稳定型和不稳定型心绞痛。维拉帕米扩张冠状血管作用也较强，但对外周血管的扩张作用较硝苯地平弱，较少引起低血压，抗心律失常作用明显，因 此，特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。与β受体阻断药合用可明显抑制心肌收缩力和传导速度，应慎用。维拉帕米可提高地高辛的血药浓度，洋地黄化患者同 时服用维拉帕米易中毒，应慎用维拉帕米。医.学全.在.线网站www.lindalemus.com
3.地尔硫
作用强度介于硝苯地平与维拉帕米之间，能选择性扩张冠状动脉，对外周血管作用较弱；同时具有减慢心率和抑制传导作用及非特异性抗交感作用。由于减 慢心率与血压的乘积，故可明显减少心绞痛发作。主要用于冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛的治疗，不良反应少。对不稳定型心绞痛疗效也较好。地尔硫 较少引 起低血压，并可降低心肌梗死后心绞痛的发病率。
4.戈洛帕米（甲氧戊脉胺）
药理作用及临床应用类似维拉帕米，但作用较维拉帕米强。口服吸收约90%，0.5～1h起效，维持4～7h.在体内被广泛代谢，主要经尿排泄。不良反应类似维拉帕米，便秘的不良反应较轻。临床用于心绞痛、心律失常的治疗。
5.利多氟嗪（利多氟拉嗪，利多福心）
具有钙通道阻滞作用，可扩张冠状动脉和外周血管，并可降低房室传导，用于心绞痛的长期治疗。口服后2～4h血药浓度达峰值，作用可维持 12～24h.主要不良反应为胃肠道紊乱、眩晕、耳鸣和头痛，也可加重窦性心动过缓、房室传导阻滞及室性心律失常。心律失常患者及孕妇禁用。