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镇调血脂药和抗动脉粥样硬化药

来源:本站原创 更新:2008-7-15 执业药师论坛

 

  ☆ ☆考点3:辛伐他汀(舒降脂)

  【药动学】  本品口服吸收60%~85%,首关消除高于80%,5%以活性形式入血循环,tmax为1.2~2.4h,60%经胆汁和粪便排出,13%由尿排出。t1/2为1.9h.

  【药理作用】  是洛伐他汀的甲基衍化物,是无活性的内酯。辛伐他汀调血脂作用与洛伐他汀相似,但较洛伐他汀强1倍。升高HDL和apo AⅠ的 作用强于阿伐他汀。临床试验证明,长期应用辛伐他汀在有效调血脂的同时,显著延缓AS病变进展和病情恶化,减少心脏事件和不稳定心绞痛的发生。

  【临床应用】  用于治疗高胆固醇血症、冠心病。

  【不良反应】  轻微而且为一时性。可见腹痛、便秘、胃肠胀气,极少见疲乏无力,头痛。

  【禁忌证】  活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者禁用;孕妇和哺乳期妇女禁用。

  ☆☆☆☆考点4:考来烯胺(消胆胺)

  考来烯胺是苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,其氯化物呈白色或淡黄色球状颗粒或粉末。氯能与其他阴离子交换,1.6g消胆胺能结合胆盐100mg.

  【药理作用】  在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用:①被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括Ch)的吸收;②阻滞胆汁酸在 肠道的重吸收;③由于大量胆汁酸丢失,肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;④由于肝细胞中Ch减少,导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强;⑤ 大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL水平降低;⑥此过程中的HMG-CoA还原酶可有继发活性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀 类联合应用,有协同作用。

  考来烯胺能降低TC和LDL-C,其强度与剂量有关,在一般剂量下能分别降低20%~25%和25%~45%,apo B也相应降低,HDL几无改变。对TG和VLDL的影响轻微而不恒定,用药初期可能有所升高,然后逐渐恢复。

  【临床应用】  适用于Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症、家族性杂合子高脂蛋白血症,多在用药后4~7日见效,2周内呈最大效应。对纯合子家族性高胆固醇血症无效。对Ⅱb型高脂蛋白血症者,应与降TG和VLDL的药物配合应用。

  【不良反应】  由于本药的剂量较大,又有特殊的臭味和一定的刺激性,少数人用后可能有便秘、腹胀、嗳气和食欲减退等,大部在2周后可逐渐消失;若便秘过久,应该停药。还有可能出现短时的氨基转移酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。

  考来烯胺在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素(A、D、E、K)、叶酸、铁剂及某些抗生素等结合,影响这些药物的吸收,应尽量避免伍用,必要时可在服此药1h前或4h后服上述药物。

  ☆ 考点5:考来替泊(降胆宁)

  考来替泊为二乙基五胺环氧氯丙烷的聚合物,是弱碱性阴离子交换树脂,呈淡黄色,无臭无味,有亲水性,含水分约50%,但是不溶于水。其药理作用、 临床应用和不良反应与考来烯胺基本相同。对高胆固醇血症,一般可使TC下降26%,LDL-C下降43%,TG下降22%,HDL-C升高37%, LDL/HDL比值降低57%.适用于Ⅱa型高脂蛋白血症。

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