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执业药师考试考点解析-呼吸系统药物

来源:本站原创 更新:2008-7-15 执业药师论坛

 

  ☆ ☆☆考点2:茶碱类

  茶碱类能松弛支气管平滑肌。其作用机制为抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌内cAMP的含量,抑制过敏性介质(如组胺或白三烯)释放,阻断腺苷受体,拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘。常用药物有氨茶碱、胆茶碱等。

  1.氨茶碱(苯碱乙二胺盐)

  【药动学】  口服吸收良好,也可直肠给药。对重症哮喘可采用静滴。

  【药理作用】  本品为磷酸二酯酶抑制剂,可松弛支气管平滑肌,同时有扩张冠状动脉和强心利尿作用。是茶碱和乙二胺的缩合物,其中乙二胺能增强药效。

  【临床应用】  用于支气管哮喘和喘息型支气管炎,亦可用于心性哮喘及胆绞痛。

  【不良反应】  口服对胃黏膜有刺激性,可引起恶心、呕吐等。静滴过快产生心悸、惊厥、血压剧降。

  【禁忌证】  儿童对氨茶碱的敏感性较高,应慎用。急性心肌梗死、低血压、休克等患者忌用。

  2.胆茶碱(茶胺乙醇)

  是茶碱和胆碱的缩合物,水溶性大。口服吸收迅速,刺激性较小,作用与适应证同氨茶碱。用于支气管哮喘和肺气肿,亦可用于心脏性水肿及心绞痛。医学全.在线.网.站.提供

  3.二羟丙茶碱(喘定、油茶碱)

  本药胃肠刺激性较小,对心脏的兴奋作用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人。偶有口干、恶心、心悸、多尿、胃部不适、呕吐、食欲减退等不良反应,也可见头痛、烦躁易激动。

  ☆ ☆☆考点3:抗胆碱药

  乙酰胆碱释放可收缩气管,诱发和加重哮喘。抗胆碱药选择性阻断支气管平滑肌的胆碱受体,松弛气管。常以吸入给药,作用快而持久。常用药有异丙阿托品、异丙托溴胺、溴化氧托品、溴化泰乌托品。主要用于支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎等。

  ☆ ☆☆考点4:抗过敏平喘药

  抗过敏平喘药具有稳定炎症细胞的细胞膜,抑制过敏性炎性介质释放,拮抗炎性介质作用,起效慢。

  1.色甘酸钠

  不能直接松弛支气管平滑肌,对炎性介质亦无拮抗作用,故对正在发作的哮喘无效。其平喘作用机制可能与下列因素有关:稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞 脱颗粒,减少各种炎症介质的释放;抑制气管感觉神经末梢释放炎症介质,减轻气管平滑肌痉挛和黏膜水肿。色甘酸钠起效慢,口服无效,只能喷雾吸入。不良反应 较少,偶见咽痛、气管刺激及气管痉挛等。

  2.尼度克洛米钠

  为色甘酸钠的衍生物,其用途亦相同,作用较色甘酸钠强。但儿童及妊娠妇女慎用。

  3.酮替芬(甲哌噻庚酮)

  抗组胺和抗5-HT作用较强,抑制过敏介质释放,疗效优于色甘酸钠,单用或合用防治轻中度哮喘。

  4.扎鲁司特

  口服后3h血药浓度达峰值,t1/2为10h,血浆蛋白结合率达99%.拮抗白三烯类炎症介质与其受体结合发挥抗哮喘作用,用于哮喘的预防和长期治疗。不良反应有轻微的头痛或胃肠道反应,极少数可出现转氨酶升高。

  ☆ ☆☆考点5:糖皮质激素

  糖皮质激素具强大抗炎、抗免疫作用,也有强大的抗哮喘作用。因副作用较多,不宜长期常规用药,仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。近年 出现吸入性皮质激素类药物,通过吸入给药,充分发挥糖皮质激素在气道内的抗炎、抗过敏等作用,同时又避免了全身不良反应。

  1.二丙酸倍氯米松(二丙酸倍氯松)

  抗炎作用比地塞米松强大,气雾吸入直接作用于气道而发挥平喘作用,全身副作用极轻。主要用于激素依赖性哮喘患者。常见不良反应是鹅口疮与声音嘶哑。

  2.布地缩松(布的松)

  局部应用抗炎作用和对哮喘的疗效与二丙酸倍氯米松相近。

  3.氟替卡松

  口服量吸收25%,全部经粪便排出。t1/2为3h.有强大的平喘作用,用于各种程度的哮喘。

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