组胺是机体自身存在的一种活性物质,主要存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中,尤其是肺、皮肤黏膜、支气管黏膜、胃黏膜和胃壁细胞含量较高。当组织受刺激后,可引起肥大细胞释放组胺,释放的组胺与组胺受体结合,产生病理生理学反应。组胺基本不作药用。
【药理作用】
1.心血管。加强心肌收缩力,提高心率。兴奋H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张,外周阻力降低。H1受体兴奋还引起毛细血管的通透性增加,水分渗出,引起水肿甚至休克。
2.平滑肌。兴奋H1受体,使支气管平滑肌收缩,气道阻力增加,引起呼吸困难,哮喘患者尤其敏感。此外,还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌,导致痉挛性腹痛等。医.学全.在.线www.lindalemus.com
3.腺体。激动胃壁细胞H2受体,增加胃酸分泌,还使胃蛋白酶分泌增加,对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。
4.三联反应。小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑,随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹,最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕,即所谓三联反应。对于局部神经受损者,如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。
5.神经系统。组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉,激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。
☆ ☆☆☆考点2:H1受体阻断药
常见的H1受体阻断药见下表:
【药动学】 多数H1受体阻断药口服或注射吸收完全,15~30min起效,作用维持时间长短不一,可在几个小时到几天不等。大部分在肝内代谢,代谢物及原形药均由肾脏排出。本类药具有肝药酶诱导作用。
【药理作用】
1.H1受体阻断。选择性阻断H1受体,可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用,对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定对抗作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌无影响。
2.中枢作用。多数可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体,产生镇静催眠作用。其中以异丙嗪、苯海拉明作用最强,吡苄明次之,氯苯那敏较弱,苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。阿司咪唑难以通过血脑屏障,无中枢作用。
3.其他。抗胆碱作用,影响中枢时表现为镇静、镇吐,影响外周引起阿托品样副作用。此外还有微弱的α受体阻断作用和局麻作用。