☆ ☆☆☆考点4:吡唑酮类
本类药物包括保泰松(布他酮)、羟基保泰松。
【药动学】 保泰松口服吸收迅速,98%与血浆蛋白结合,血浆t1/2长达50~65h.保泰松及其代谢产物主要经肾排泄。
【药理作用】 本类药物的抗炎抗风湿作用较强,而解热镇痛作用较弱。较大剂量也可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄。
【临床应用】 由于不良反应较多,发生率高,临床仅次选用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风症。
【不良反应】 有胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留、过敏反应、再生障碍性贫血、干扰甲状腺功能等。
☆ ☆☆☆☆考点5:吲哚美辛(消炎痛)
【药动学】 口服吸收迅速而完全,3h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率高达90%左右。主要经肝脏代谢,代谢物从尿、胆汁和粪便排泄,血浆t1/2通常为2~3h.
【药理作用】 本品为强效非选择性COX抑制剂,因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用,其作用为阿司匹林的20~30倍。
【临床应用】 因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
【不良反应】 不良反应发生率达30%~50%,约20%患者不能耐受,必须停药。常见的有恶心,呕吐,腹痛,腹泻,加重或诱发溃疡,甚至出 血。宜饭后服用。前额痛、眩晕等中枢神经系统不良反应发生频率高,如持续头痛应停药。偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血、黄疸和转氨酶升高等。少数人可引起 皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性。医学全.在线网.站.提供
【禁忌证】 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇禁用。儿童慎用。
灭酸类药物有甲芬那酸、氯芬那酸(氯灭酸)和双氯芬酸等,作用、用途、不良反应与吲哚美辛相似。其中双氯芬酸抗炎作用最强。医学全.在线网.站.提供医学全.在线网.站.提供
☆☆☆考点6:布洛芬(芬必得,芬尼康,雅维)
【药动学】 口服吸收迅速,1~2h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率高达99%,可缓慢地进入滑腔膜,并在此保持高浓度。99%以代谢物形式自尿排出。血浆t1/2约为2h.
【药理作用】 是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松或对乙酰氨基酸强。
【临床应用】 用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎,以及牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎等病。
【不良反应】 偶见视力模糊及中毒性弱视,出现时应立即停药。长期大量服用亦可引起胃肠道反应。
【禁忌证】 胃与十二指肠溃疡患者慎用。
☆ 考点7:尼美舒利(美舒宁)
【药动学】 口服后吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率高达99%,t1/2为2~3h.
【药理作用】 本品具有较高的选择性抑制COX-2的作用,因而其抗炎作用强而副作用较小。尼美舒利在体内的抗炎作用是消炎痛的3倍,但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5.由于尼美舒利对前列腺素的抑制较弱,它的消化道副作用较其他非甾体抗炎药小。
【临床应用】 用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效,如骨关节炎、关节外风湿病,手术和急性创伤的疼痛和炎症,急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。
【不良反应】 耐受性良好。烧心、恶心和胃痛偶有发生,但为短暂和轻微,很少需要中断治疗,罕见的病例有过敏性皮疹、眩晕的报道。
【禁忌证】 此药与阿司匹林和其他非甾体炎抗炎药有交叉反应,因此对这些药过敏病人慎用,不主张用于孕妇哺乳期妇女。