☆ ☆☆☆考点3：孕激素类药
孕激素主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，由胎盘分泌代之，直至分娩。近排卵期的卵巢及肾上腺皮质也有少量分泌。天然孕激素为黄体酮（孕酮），含量很低，临床应用的是人工合成品及其衍生物。按化学结构孕激素可分为两大类：
1.17α-羟孕酮类。系从黄体酮衍生而来，如醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮）、甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮。
2.19-去甲睾酮类。系从妊娠素衍生而来，如炔诺酮、炔诺孕酮（18-甲基炔诺酮，甲基炔诺酮）、双醋炔诺酮等。
【药动学】 黄体酮口服后在胃肠道和肝脏迅速被破坏失效，故采用注射给药。人工合成的孕激素，不易被肝脏破坏，口服有效，是避孕药的主要成分。
【药理作用】
1.对生殖系统的作用。（1）在月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，有利于孕 卵着床与胚胎发育。（2）抑制子宫的收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性。（3）促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。（4）大剂量能抑制垂体前叶LH的分泌，抑 制排卵过程。
2.对代谢的影响。竞争性地对抗醛固酮，促进Na+、Cl-排泄及利尿。
3.升温作用。黄体酮有轻度升温作用，使月经周期的基础体温升高。
【临床应用】
1.功能性子宫出血。由于黄体功能不足，子宫内膜不规则成熟和脱落，引起子宫出血时，应用孕激素可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
2.痛经和子宫内膜异位症。能抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位的子宫内膜退化。
3.先兆流产及习惯性流产。对因黄体功能不足所致的先兆流产和习惯性流产，孕激素有时可以安胎。19-去甲睾酮类具有雄激素作用，可使女性胎儿男性化，不宜应用。黄体酮有时能引起胎儿生殖器畸形，须注意。医学.全在.线www.med126.com
4.其他。对子宫内膜癌、前列腺癌等也有一定的治疗作用。
【不良反应】 偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发生阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
☆ ☆☆☆考点4：雄激素类药和同化激素类药
天然雄激素主要是睾丸间质细胞分泌的睾丸素（睾酮）。肾上腺皮质、卵巢和胎盘也可少量分泌。现已能合成睾丸素及其衍生物，如甲基睾丸素（甲睾酮）、丙酸睾丸素（丙酸睾酮）和苯乙酸睾丸素（苯乙酸睾酮）等。
雄激素虽有同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常出现雄激素作用，使其应用受到限制。因此，合成了同化作用强而雄激素样作用弱的睾酮衍 生物，称为同化激素，如苯丙酸诺龙（多乐宝灵，南诺龙）、癸酸诺龙（长效多乐宝灵）、司坦唑醇（康力龙）、美雄酮（大力补，去氢甲基睾丸素）等。
【药动学】 睾丸素口服虽易吸收，但易被肝脏破坏，故口服无效。在血浆大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，经尿排泄。睾丸 素的酯类化合物制成片剂植于皮下吸收缓慢，作用可持续6周。由于睾丸素的酯类化合物极性低，溶于油液中肌内注射后，吸收缓慢，持续时间也较长。甲睾酮不易 被肝脏破坏，口服有效，也可舌下给药。
【药理作用】
1.生殖系统。促进男性性征和性器官的发育成熟。较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少卵巢分泌雌激素。此外尚有对抗雌激素作用。
2.同化作用。促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，故尿氮排泄减少，造成正氮平衡，因而促进生长发育，使肌肉发达，体重增加，同时有水、钠、钾、磷、钙滞留。
3.兴奋骨髓造血功能。在骨髓功能低下时，较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能，特别是红细胞生成，这可能因雄激素刺激肾脏分泌促红细胞生成素，也可能直接刺激骨髓合成正铁血红素所致。
【临床应用】
1.睾丸功能不全。无睾症或类无睾症时，作替代治疗。
2.功能性子宫出血。利用其抗雌激素作用，使子宫平滑肌及其血管收缩，内膜萎缩而止血。
3.晚期乳腺癌和卵巢癌。睾丸素可缓解晚期乳腺癌和卵巢癌的症状，可能和其抗雌激素作用及抑制促性腺激素分泌有关。
4.贫血。雄激素可改善骨髓造血功能，用于再生障碍性贫血和其他原因的贫血。
5.同化作用。同化激素主要用于蛋白质同化不足，以及蛋白质分解亢进或损伤过多的病人，如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松 和肿瘤恶液质等患者，也可用于纠正糖皮质激素引起的负氮平衡。使用时应同时增加食物中的蛋白质成分。在体育竞赛时属禁服药。
【不良反应】 女性病人长期服用雄激素，可引起多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁淤积性黄疸，出现上述现象应予停药。
【禁忌证】 因雄激素有水钠潴留作用，肾炎、肾病综合征、心力衰竭及高血压病人慎用。孕妇及前列腺癌病人禁用。同化激素的女性男性化作用较轻，其余不良反应同雄激素。