【药动学】 口服破坏,多采用肌注、静注。主要用于产后止血或子宫复旧。大部分经肝及肾迅速破坏,少部分以结合型由尿排出。
【药理作用】
1.子宫平滑肌。直接兴奋子宫平滑肌,使收缩加强,频率加快。作用强度与子宫生理状态和用药剂量有关。小剂量加强妊娠末期子宫体的节律性收缩,使 幅度增大,张力增加,子宫颈平滑肌松弛,促使胎儿顺利娩出,其收缩的性质与正常分娩相似。大剂量使子宫产生强直性收缩。雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性,孕激素却能降低敏感性。妊娠初期,雌激素含量低,孕激素含量高,子宫平滑肌对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿安全发育。妊娠后期,雌激素水平逐渐升 高,临产时达高峰,子宫对缩宫素敏感性最强,小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩,起引产、催产作用,分娩后又逐渐下降。其作用机制可能与子宫平滑肌上存在 缩宫素受体有关。医学全在线网站www.med126.com
2.其他。大剂量缩宫素能直接扩张血管,引起血压下降,但易产生快速耐受。此外,尚有促进排乳作用。
【临床应用】
1.催生和引产。对胎位正常,无产道障碍,宫缩无力难产者,可用小剂量缩宫素促进分娩。对于死胎,过期妊娠,或患有心脏病、肺结核等病的孕妇,需提前中断妊娠者,可用其引产。
2.产后止血。皮下或肌内注射大剂量缩宫素,可迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层内血管而止血,但作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
【不良反应】 剂量过大易致子宫强直性收缩,有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险,应严格掌握剂量。对产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次以上妊娠的经产妇或有剖宫产史者禁用。
【禁忌证】 非人工合成的缩宫素有升高血压和过敏反应,故高血压、冠心病、有过敏史者禁用提取的缩宫素。
☆ ☆☆考点2:垂体后叶素
【药理作用】 是从动物中提取的粗制品,内含缩宫素(催产素)和抗利尿激素(加压素),二者作用相似,对子宫平滑肌作用选择性低。
【临床应用】 目前仅用于子宫出血、肺出血及利用其抗利尿作用治疗尿崩症。
【不良反应】 主要有心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。