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执业药师考试考点解析—肾上腺素受体激动药

来源:本站原创 更新:2008-7-17 执业药师论坛

 

  ☆ ☆☆☆考点6:多巴胺

  多巴胺体内过程与肾上腺素相似,不易透过血脑屏障,几乎无中枢作用。

  【药理作用】  激动α及β1受体,也激动分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管突触后膜的多巴胺受体。

  1.心血管系统。激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加。对心率影响不明显,故较少引起心悸和心律失常,但剂量加大可使心率加快。作用弱于异丙肾上腺素。

  多巴胺激动α受体和多巴胺受体,产生的效应正好相反,因此多巴胺对血管的作用视两种受体兴奋程度而定。小剂量激动多巴胺受体,产生血管舒张效应, 大剂量也激动α受体使血管收缩。低剂量静滴时,由于心输出量增加,肾和肠系膜动脉阻力下降,其他血管阻力微升,使总外周阻力变化不大,因此收缩压增加,舒 张压不变,脉压增大。但高剂量输注时,血管收缩,外周阻力上升,出现类似。肾上腺素的作用。

  2.肾脏。多巴胺激动肾血管多巴胺受体,使血管舒张,肾血流增加,肾小球滤过率增加。多巴胺尚有排钠利尿作用,当肾血流量尚无明显改变时,钠排出量已增加。这一作用可能是多巴胺直接对肾小管的作用。大剂量多巴胺因激动肾血管的α受体,使肾血管明显收缩。

  【临床应用】  用于抗休克,但必须注意补充血容量,纠正酸中毒。对于休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤为合适。此外,本品尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

  【不良反应】  一般较轻,偶见恶心、呕吐、低血压或高血压。剂量过大或滴注太快可出现心动过速和心律失常等,有时诱发心绞痛。

  ☆ ☆☆☆☆考点7:麻黄碱

  麻黄碱特点为口服易吸收,可透过血脑屏障,故有明显中枢作用。吸收后不易被破坏,作用持久。

  【药理作用】  能激动α及β受体,也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用。作用弱而持久。能产生快速耐受性,停药一定时间后可恢复。

  1.心血管。加强心肌收缩力,增加心输出量。整体下由于血压升高反射性兴奋迷走神经,抵消了心率加快作用。收缩皮肤、黏膜、肾脏和内脏血管,对骨骼肌等血管则有扩张作用。以上作用均弱于肾上腺素。用药后血压升高可维持3~6h,无继发性血压下降现象。

  2.支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌,但作用弱、缓慢且持久。

  3.中枢神经系统。较大剂量即能兴奋大脑皮质和皮质下中枢,引起精神兴奋、失眠、肌震颤等症状,对呼吸中枢及血管运动中枢也有弱的兴奋作用。

  【临床应用】

  1.用于治疗鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞,可用0.5%~1%溶液滴鼻,作用时间既长又无继发性血管扩张现象。

  2.用于预防或缓解支气管哮喘发作,轻症治疗效果好,对于重症急性发作效果差。晚间应用宜与小剂量催眠药合用,以对抗其中枢兴奋作用,防止失眠。

  3.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。

  4.肌注或皮下注射用于预防腰麻或硬膜外麻醉时所引起的低血压。

  【不良反应】  大量、长期使用可引起失眠、不安、头痛、心悸等。对前列腺肥大病人可引起排尿困难。

  【禁忌证】  高血压、冠心病、甲状腺机能亢进患者禁用。由于药物可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。

  ☆☆☆☆☆考点8:异丙肾上腺素

  【药动学】  异丙肾上腺素口服无效,舌下给药能扩张局部黏膜血管,迅速吸收,气雾剂吸入或注射也易吸收。反复应用可使药效减弱。

  【药理作用】  作用于β1及β2受体,对α受体基本无作用。

  1.心血管系统。激动心肌β1受体的作用较强,与肾上腺素相比,加快心率及加速传导的作用较强,但由于对正常起搏点作用较强而较少引起心律失常。 本品激动β2受体,使骨骼肌血管舒张,也扩张冠状动脉,但对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对静脉也有扩张作用。小剂量使收缩压上升,舒张压下降,脉压 增大。大剂量使用时,由于静脉强烈扩张,回心血量减少,心输出量减少,导致血压下降,此时收缩压与舒张压均降低,冠状动脉流量也可能下降。医学全.在线提供

  2.支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛,作用比肾上腺素强,但本品不能收缩支气管黏膜血管,不能消除水肿。

  3.其他。促进糖原分解及游离脂肪酸释放,升高血糖,作用比肾上腺素弱。增加组织耗氧量,抑制组胺及其他炎症介质的释放。治疗量不易透过血脑屏障,对中枢基本无影响。

  【临床应用】

  1.支气管哮喘。解除支气管痉挛作用强而快,维持时间短,适用于控制支气管哮喘发作。一般舌下或气雾剂吸入给药,作用可持续1h左右。但易引起心悸,长期反复使用可产生耐受性。

  2.房室传导阻滞。能加速房室传导,一般采用舌下或静滴给药。

  3.心脏骤停。适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停,以及溺水、电击等各种原因引起的心脏骤停。

  4.休克。在补足血容量情况下,用于抗中毒性休克。异丙肾上腺素在一般剂量下能维持收缩压,降低舒张压,增加心输出量,改善微循环。但由于本品主要扩张骨骼肌血管,而对内脏血管舒张作用较弱,使用后并不能增加内脏血流量,现已少用。

  【不良反应】  以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。支气管哮喘病人已有缺氧状态,如用量过大,加重心肌耗氧量,容易产生心律失常,严重者可引起室性心动过速及室颤而死亡。

  【禁忌证】  冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进患者禁用。

  ☆ 考点9:多巴酚丁胺(杜丁胺)

  多巴酚丁胺对β1受体的激动作用强于β2受体,故属于β1受体激动药;对α1受体有微弱的作用。

  【作用与用途】  治疗量能增加心肌收缩力,增加心排血量,很少增加心肌耗氧量,可降低外周血管阻力,能降低心室充盈压,促进房室结传导。

  【临床应用】  临床用于治疗器质性心脏病所发生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及术后低血压。

  【剂量与用法】  静滴,250mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250~500ml,以每分钟2.5~10μg/kg的剂量滴入并视病情调节。

  【不良反应】  少数病人可能心率加快、血压升高,可以滴速减慢处理;其它不良反应有头痛、恶心、心悸、胸痛、气促与心绞痛,但不常见。严重的可有心律失常。

  【禁忌证】  心房颤动患者禁用。

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