☆ ☆☆☆☆考点3：药物的量效关系
1.剂量的概念
（1）最小有效量：出现疗效所需的最小剂量称为最小有效量。
（2）极量：出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的最大限度。
（3）治疗量：指药物的常用量，在最小有效量和最小中毒量之间可以产生期望的疗效，而又不易中毒的剂量。是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
（4）最小中毒量：出现中毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。
（5）中毒量：超过最小中毒量并能引起毒性反应的剂量称为中毒量。其中引起半数动物中毒的剂量称为半数中毒量（D50）；引起实验半数动物死亡的剂量称为半数致死量（LD50）。
2.量效关系及量效反应曲线
药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定的关系，即剂量-效应关系，简称量效关系。由于所用的效应指标不同，药物的量效曲线有以下两种类型：
（1）量反应。药理效应的强度呈连续性量的变化，可用数或量的分级表示，如血压升降的千帕数、尿量增减的毫升数、心率增减的次数等，称之为量反应。
其量效曲线称量反应量效曲线。
①阈剂量：当药物达到一定的剂量或浓度时才产生效应，此时的剂量称为阈剂量或阈浓度，也称为最小有效量或最小有效浓度。
②效能：当药物的剂量或浓度增加到某一值时，药物的效应不再随剂量或浓度的增加而增加，即出现了药物的最大效应称为效能，反映了药物本身的内在活性。
③半数有效量：效应强度只表示药物达到一定效应所需的剂量，它反映药物与受体的亲和力，常用产生50%最大效应时的剂量来表示，称为半数有效量（ED50）。
（2）质反应。药理效应表现出反应性质的变化，用阳性或阴性表示，也称全或无反应，如死亡或生存、惊厥或不惊厥等，称之为质反应。其量效曲线称质反应的量效曲线。
①半数有效量（ED50）：指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。
②半数致死量（LD50）：指半数实验动物死亡的药物剂量。
（3）药物的时间-效应关系
药物的效应随时间而变化，即从给药开始，到出现效应并达到效应的峰值，直至效应消失，这一过程称为药物的时效关系。一般把药物效应的经时过程分为 3期：从给药开始到出现效应的时间为潜伏期；从效应的出现到效应消失的时间为持续期；从效应的消失到体内药物完全消除的时间称为残留期，在此期内，残留体 内的药物虽无效应，但对随后的用药会有影响，易产生蓄积现象。
☆ ☆☆☆考点4：药物安全性评价
每个药物的作用都有两重性，一方面可以产生治疗作用，另一方面也可能产生毒副作用，治疗作用与不良反应是药物本身所故有的作用，因此有必要对其安全性进行评价。
①治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50），比值越大越安全。
②安全范围：在临床上，有时也用药物最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。
③安全指数：用LD5/ED95表示。
④安全界限：用（LD1～ED99）/ED99表示。
☆ ☆考点5：药物的作用机制
药理效应是药物分子与机体生物大分子相互作用产生的结果。一般来说，药物可以通过以下几方面而产生相应的药理效应：
1.改变细胞周围环境的理化性质
通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应，如抗酸药通过简单的化学反应中和胃酸，因而可用于治疗溃疡；静脉注射甘露醇，利用其在肾小管内产生的高渗透压而产生利尿作用。
2.补充机体所缺乏的各种物质
有些药物是通过补充生命代谢物质（如激素、维生素及多种元素等）以治疗相应的缺乏症。如铁制剂用于缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
3.影响神经递质或激素
药物可以通过影响神经递质的摄取、贮存、释放、灭活或合成中的任何一个或多个环节而引起机体功能的改变。如麻黄碱可以促进去甲肾上腺素能神经末梢 释放去甲肾上腺素，利血平可以阻止神经递质的再摄取，单胺氧化酶抑制剂可以抑制递质的灭活等。有些药物可以通过增加或减少激素的分泌而发挥作用，如甲苯磺 丁脲可以促进胰岛素的分泌而使血糖降低。
4.作用于特定的靶点
药物可以特异性地作用于一定的靶点，进而产生相应的药理效应。包括直接作用于受体、影响酶的活性、作用于细胞膜离子通道、影响核酸代谢、影响免疫系统及影响基因与基因治疗等。
5.非特异性作用
有些药物的作用主要与其理化性质有关，而不依赖于其化学结构，并无特异性作用机制。如消毒防腐剂对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内用。